Farmacocinetica

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UNIDAD II. − FARMACOCINÉTICA. Todos los medicamentos tienen unas características comunes, es lo que se denomina proceso L.A.D.M.E.: L = Liberación A = Absorción D = Distribución M = Metabolismo y E = Excreción Cuando se introduce un fármaco en el organismo debe superar numerosas barreras biológicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la vía de administración. Para que un fármaco puedaejercer su acción debe alcanzar una concentración crítica en la biofase, entendiendo por tal el medio en el cual un fármaco está en posición de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biológico sin que intervengan barreras de difusión. Para alcanzar esta concentración crítica en la biofase es preciso que el fármaco pueda: • penetrar en el organismo a favor de los procesos deabsorción. • llegar al plasma y, por medio de él, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribución. • pero el fármaco, tan pronto como penetra en el organismo, está sometido a los procesos de eliminación que comprenden dos subtipos de mecanismos: excreción por las vías naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y metabolismo o biotransformación enzimática. En la práctica va a ser imposiblemedir la concentración del fármaco en biofase, ya que es un espacio virtual, por lo que se mide la concentración plasmática del fármaco. (Existe relación directa entre concentración plasmática y concentración en biofase del fármaco). La concentración plasmática no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismos farmacocinéticos. Curva de niveles plasmáticos: describe las variacionessufridas por la concentración de un fármaco en el plasma, desde su administración hasta su desaparición del organismo. Tras la administración oral, su concentración en el plasma aumenta inicialmente, alcanza un máximo y luego desciende: al principio predomina la velocidad de absorción sobre la distribución y la eliminación y, por ello, la curva de niveles plasmáticos asciende; cuando la intensidad de laeliminación supera a la de absorción, la curva desciende. En esta curva de niveles plasmáticos se aprecian varios parámetros importantes: • Concentración mínima eficaz o terapéutica (CME): aquella a partir de la cual se inicia el efecto farmacológico. • Concentración mínima tóxica (CMT): aquella a partir de la cual se inicia un efecto tóxico. • Período de latencia (PL): tiempo que transcurre desdeel momento de administración hasta que se inicia el efecto farmacológico. • Intensidad del efecto (IE): suele guardar relación con la concentración alcanzada por el fármaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto. • Duración de la acción o efecto (TE): tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende pordebajo de dicha concentración. TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES: Cualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo exige su paso a través de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorción como en los de distribución o eliminación. 1

Existen dos mecanismos: (A) a través de hendiduras intercelulares: Filtración (B) através de membranas celulares Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la filtración. La filtración depende de: • peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más difícil es pasar. • gradiente de concentración: el fármaco pasa de donde hay más concentración a donde hay menos. • distancia entre células. • presiones a un lado y otro de la pared: presión hidrostática,que hace que el fármaco entre, y presión osmótica, que hace que se quede. Existen diferentes mecanismos de transporte a través de mbs. celulares, dependiendo si se trata de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan la mb. por procesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente: ♦ contra gradiente: se realiza con consumo de...
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