Farmacocinetica

FARMACOCINETICA.
Para producir sus efectos característicos, un fármaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios en donde actúa. Las concentraciones logradas a pesar de que están en función de la dosis del producto administrado, también depende de la magnitud y la tasa de absorción, distribución, unión o localización de tejido, biotransformación y excreción.
Absorción pasiva odifusión pasiva:
El paso de la sustancia implicada se produce sin gasto de energía, a favor de gradientes de concentración. Puede producirse a través de la membrana propiamente dicha o a través de ciertas proteínas que forman poros.
* Difusión simple: depende del tamaño de las moléculas, y puede realizarse a través de la bicapa lipídica de la membrana o a través de los poros acuosos constituidospor las proteínas insertas en la misma.
* Difusión facilitada: se debe a la presencia de un gradiente a ambos lados de la membrana para otras moléculas que tienen la propiedad de unirse al fármaco y arrastrarlo en su migración. Son las moléculas facilitadoras, y se incluyen dentro de la difusión pasiva debido a que no consumen energía en su trasiego. Sin embargo, a diferencia de la difusiónsimple, este mecanismo es saturable, al depender del número de moléculas facilitadoras.
Absorción activa o transporte activo
El paso de la sustancia implica un gasto energético en forma de moléculas de ATP. Permite la ábsorción contra gradiente y depende también de las moléculas facilitadoras, que en esta ocasión no migran en función de un gradiente, sino gracias al gasto energético. Por tantoes un mecanismo también saturable. Se realiza mediante las proteínas bomba de la membrana (ATP Binding Casete), teniendo especial transcendencia la MDR1(del inglés MultiDrug Resistence tipo 1) que exporta un gran número de fármacos y es factor clave de la resistencia de las células cancerosas a los quimioterápicos.3
La endocitosis es un mecanismo propio de algunas células por el que mediante laformación de vesículas originadas a partir de la membrana citoplásmica, introducen en su interior sustancias externas a ellas. Es un mecanismo que consume gran cantidad de energía, pero tiene la ventaja de introducir grandes cantidades de material al interior celular.
VIAS DE ADMINISTRACION
Se entiende por vía de administración de un fármaco al camino que se elige para hacer llegar ese fármacohasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho de otra forma, la forma elegida de incorporar un fármaco al organismo. Las vías son:
INGESTION POR VIA ORAL.
L absorción por vías gastrointestinales esta regida por varios factores que suelen estar predeterminados, como el área de superficie de la absorción; el flujo de sangre en el sitio de esta; el estado físico del fármaco y suconcentración en dicho sitio.
La absorción de casi todos los fármacos en las vías gastrointestinales se hace mediante procesos pasivos por lo cual se facilita la absorción cuando el medicamento esta en su forma no ionizada y mas lipofila .
A veces los medicamentos que son eliminados por el jugo gástrico o que irritan el estomago se administran en presentaciones con un recubrimiento (capa enterica)que evita su disolución en el jugo gástrico.
ADMINISTRACION SUBLINGUAL.
La absorción en la mucosa bucal tiene importancia especial para la administración de ciertos medicamentos, no obstante por ser pequeña su área de absorción, puesto que las venas de la boca drenan en la cava superior, el fármaco tampoco se ve sometido al metabolismo rápido del primer paso por el hígado.
ADMINISTRACIONRECTAL.
La vía rectal puede ser útil cuando la ingestión del medicamento resulta imposible a causa del vomito o inconciencia del enfermo. Cerca del 50% del fármaco que se absorbe por el recto esquivara el hígado de este modo la posibilidad del metabolismo del primer paso por dicha glándula es menor que con una dosis ingerida.
INYECCION PARENTERAL.
Las formas principales de inyección parenteral son...