Farmacodinamia de la ketanserina

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Ketanserina. Mecanismo de Acción.

Para comprender cabalmente la manera en la que ketanserina promueve la cicatrización, es tan necesario conocer la forma en la que actúa su principio activo, la ketanserina, como importante resulta entender las propiedades del excipiente incluído en la fórmula: el polietilénglicol. A continuación se desarrollarán estos dos temas.

Ketanserina.Puesto que la ketanserina es un antagonista serotoninérgico, el conocer las funciones propias de la serotonina constituye la mejor forma de entender cómo actúa este fármaco.

No obstante, son muy diversos los mecanismos corporales en los que interviene esta sustancia: desde la regulación del estado anímico hasta el control de la motilidad intestinal, la 5-hidroxitriptamina (5-HT), mejorconocida como serotonina, ejerce sus efectos sobre una amplia gama celular distribuida a lo largo del organismo. En las distintas células del cuerpo sobre las que actúa la serotonina los efectos pueden ser de lo más heterogéneos.

Para ejercer tales efectos, la serotonina necesita primero adherirse a sus receptores. Es la unión de la serotonina a sus receptores en la membrana celular lo quedesencadena una serie de reacciones cuyo resultado final será lo que conocemos como las funciones características de la serotonina. Las diversas funciones de la serotonina se relacionan con la activación de diferentes receptores, ubicados en distintos tipos celulares.

Dado que la ketanserina inhibe específicamente los receptores 5-HT2, también conocidos como receptores S2, lo queestudiaremos a continuación serán las funciones que ejerce la serotonina a través de tales receptores.

Los receptores 5-HT2 se encuentran principalmente en:

• tejido bronquial,

• en células vasculares

• y en las plaquetas.

Si bien las funciones serotoninérgicas en bronquios excede nuestros intereses, baste mencionar que la serotonina promuevela broncoconstricción.

Con respecto a la función vascular de la serotonina, y de manera análoga a lo que ocurre en el calibre bronquial ante el influjo serotoninérgico, se debe mencionar que la unión de dicha sustancia a los receptores de tipo 5-HT2 provoca vasocontricción. Es importante apuntar que la serotonina también puede llegar a provocar vasodilatación, pero tal efecto no esmediado por los receptores S2 (5-HT2), por lo cual la ketanserina no interfiere con este efecto de la serotonina.

La acción serotoninérgica ejercida sobre las plaquetas resulta en la activación de las mismas. Recuérdese que la activación plaquetaria incluye modificaciones tanto morfológicas como funcionales que son de fundamental importancia en la fase de la cicatrización que se refiere a lahemostasia: las plaquetas dejan de ser discos de superficie relativamente uniforme para convertirse en células con pseudópodos que liberan una amplia gama de sustancias a partir de sus gránulos de secreción, presentando también nuevos receptores en su superficie membranal.

Activación Plaquetaria.

[pic]

Plaquetas no Activadas. PlaquetasActivadas.

Entre las diversas sustancias secretadas por las paquetas como resultado de su activación, -sustancias cruciales para que se lleve a cabo el proceso de cicatrización- se encuentra la serotonina. Así, la serotonina es tanto causa de activación plaquetaria, como resultado de dicha activación.

Degranulación Plaquetaria.

La imagen aquí mostrada se corresponde con una plaquetaactivada que está en proceso de degranulación: la flecha señala los gránulos de depósito plaquetarios que están siendo exocitados (expulsados de la célula mediante exocitosis) desde un pseudópodo plaquetario.

En condiciones normales, la concentración de serotonina en sangre es muy baja. No obstante, dicha concentración aumenta ante la lesión vascular: la agregación plaquetaria que se presenta...
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