Farmacodinamia

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FARMACODINAMIA
• Estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos bioquímicos-fisiológicos que desarrollan los fármacos El mecanismo de acción de los fármacos se analiza a nivel molecular y la FARMACODINAMIA estudia como una molécula de un fármaco o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica).

Los efectos de casi todos losfármacos son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares del organismo
Farmacología- Mabel Valsecia

FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIÓN • RECEPTOR FARMACOLOGICO
Mecanismos de acción no mediados por

receptores: Interacciones con enzimas Efectos osmóticos Radioisótopos Quelación Efectos indirectos
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1

Receptor farmacológico:
Molécula,generalmente proteica, ubicada en la célula, estructuralmente específica para un autacoide o un fármaco cuya estructura química sea similar al mismo.
Fármacoà luego de absorción à distribución à espacio à intersticial à afinidad à moléculas receptorasà complejo à FARMACO-RECEPTOR

Uniones químicas generalmente lábiles y reversibles: fuerzas de Van der Waals, puentes H+, interacciones hidrófobas(raro: uniones covalentes)

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A: L-isoproterenol se une al R ßadrenérgico A: L-isoproterenol se une al R ßadrenérgico en 33sitios enlaces de H+,hidrófobo eeiónico en sitios enlaces de H+,hidrófobo iónico (F.Van der Waals) (F.Van der Waals) B: D-isoproterenol se une al R ßadrenérgico B: D-isoproterenol se une al R ßadrenérgico en 22sitios (incapáz de unirse al 3ºsitio) en sitios (incapáz de unirse al 3º sitio) C: Propranolol se une al R ßadrenérgico en 22 C: Propranolol se une al R ßadrenérgico en sitios (= que A). El grupo naftiloxy (N) forma sitios (= que A). El grupo naftiloxy (N) forma uniones débiles que no son suficientes uniones débiles que no son suficientes paran que tenga actividad intrínseca paran que tenga actividad intrínseca
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2

Receptor farmacológico: localización
• Membrana celular o en la superficie • Intracelular: intracitoplasmático, intranuclear, mitocondrial (esteroides, tiroxina, vitamina A) Receptor de membrana:
1. 2. 3. 4. Asociados a canales iónicos: GABA, Bz Asociados a Proteína G: beta1,beta 2, montelukast, misoprostol Con actividad enzimática intrínseca: guanilatociclasa,tirosinkinasa: insulina, interleukinas. Asociados a tirosinkinasa, pero sin actividad catalítica intrínseca: eritropoyetina, vitamina D, interleukinas, interferones (el receptor al ser activado interactúa con tirosinkinasay se
fosforila)
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Receptor farmacológico:
• La mayoría son receptores de ligandos endógenos aunque las posibilidades de unión de los fármacos con otrasmoléculas del organismo son infinitas: a. Canales iónicos (de membrana o intracelulares) b. Proteínas bombas de transporte activo de iones (ATPasa) c. Enzimas intra y extracelulares

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3

Receptor asociado a canal ionico: Receptor GABA-A:
Mecanismo de acción Bzd
Sitio etanol

Membrana celular neuronal
Cl- 103 mEq/ L

extracelular Sitio Barbituricos Sitio Bzdintracelular Sitio GABA
Cl- 4 mEq/L
El ionoforo también tiene sitios para esteroides (progesterona), que pueden mediar cambios de comportamiento

Receptor GABA- A acoplado a ionoforo de Cl- es pentamérico con subunidades α α β γ α α βγ GABA se une a subunidades α à cambio conformacional à abre canal Cl -à hiperpolarizaci ón αà à à Bzd se unen probablemente subund. γ facilitando unión GABA y↑ frecuencia apertura canal Cl ↑ Barbit úricos: ↑ duración apertura canal Cl - con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl - y ↑ influjo Cl↑ ↑
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Asociado a canal iónico: lo inactiva
K+ Sulfonilureas
Receptor SU

Ca++ Potencial + Membrana

Metabolismo

K+
ATP/ADP

+
AMPc +ADP

Glucosa Amino ácidos

Ca++ i
Fosforilación

↑↑ secr.insulinapor ↑↑...
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