Farmacología

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ANTAGONISTAS DEL CALCIO
La mayor parte de los medicamentos de este grupo fueron desarrollados y comercializados como vasodilatadores de distinto tipo: coronarios, cerebrales o periféricos. La agrupación dentro de la categoría de antagonistas del calcio ha sido posterior y se debe al descubrimiento de que sus variadas acciones tienen un mecanismo farmacológico común. En efecto, todos losmedicamentos de este grupo comparten las características siguientes:
□ La acción farmacológica se debe a la inhibición de la entrada de calcio en las células a través de los llamados “canales lentos”. El movimiento de calcio es importante en el proceso de contracción muscular y en la transmisión del impulso nervioso.
□ Aunque se conocen tres tipos diferentes de canales de calcio, todos losmedicamentos del grupo actuan sobre el mismo (el llamado “canal L”). De hecho tienen diferentes puntos de ligazón a la misma proteína receptora.
□ La mayoría de los fármacos interfieren los “canales lentos de calcio” a dosis que no tienen efecto en los “canales rápidos de sodio”. Son por tanto inhibidores muy selectivos del calcio.
□ Muestran una especificidad notable y no bien comprendida haciaciertos tejidos. No actúan sobre el músculo esquelético a pesar de ser el tejido de mayor concentración de receptores de Ca del organismo. Su acción se limita a la musculatura lisa arterial (coronaria, cerebral o periférica) miocardio y fibras conductoras del impulso cardíaco. Los distintos medicamentos varían en su afinidad hacia cada uno de estos sustratos y ello es el condicionante principal desus aplicaciones terapéuticas.
Todo lo cual da como resultado un grupo de medicamentos muy heterogéneo cuya notable especificidad (hacia ciertos tipos de tejido y un tipo de canal) hace que tengan muchos menos efectos colaterales de lo que podría esperarse de un inhibidor del trasporte de ión calcio.
Es por consiguiente difícil el estudio sistemático. Citaremos por ser muy ilustrativa laclasificación de Fleckenstein, basada en la capacidad de inhibición de la entrada de Ca++ en las células. El grupo A (90-100% de inhibición) está formado por el verapamilo, el diltiazem y las dihidropiridinas.
En el grupo B (50-70% de inhibición) están la cinarizina, la flunarizina, la prenilamina o el bepridilo. Hay un grupo C donde la inhibición del calcio es vestigial y sin aplicación terapéutica ydonde podrían incluirse el propranolol, la fenitoína o la indometacina, que tienen como es sabido otras propiedades farmacológicas útiles.
Vamos a adoptar como más útil a efectos de selección de medicamentos la clasificación de Singh, que se basa en la presencia o ausencia de acción sobre la conducción cardíaca y en si bloquean o no los canales de sodio.
La tabla I recoge todos los antagonistasde Ca comercializados en nuestro país, clasificados según estos criterios. Como puede comprobarse en la mencionada tabla, los medicamentos que suelen identificarse propiamente como antagonistas de calcio son los que pertenecen al grupo A de la clasificación de Fleckenstein o a los tipos 1 y 2 de la de Singh. Los fármacos del tipo 3 tienen un empleo amplio y controvertido como vasodilatadoresperiféricos y se usan también en jaqueca y como preventivos del mareo cinético. Los del tipo 4 son vasodilatadores coronarios de poco interés.
El criterio diferenciador más importante entre los antagonistas del calcio es la acción sobre la conducción cardíaca. Va a condicionar si el medicamento puede usarse o no en arritmias, el perfil de efectos secundarios y la posibilidad de terapia combinada conbeta-bloqueantes (la braquicardia puede ser aditiva).
TABLA I. CLASIFICACION DE LOS ANTAGONISTAS DEL CALCIO
|TIPO |DESCRIPCION |MEDICAMENTOS |
|Tipo 1 |Acción exclusiva sobre canales de Ca. Acción “in vitro” e “in vivo” sobre la conducción |Fenilalquilaminas: |
|...
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