farmacologia analgesicos opioides

Páginas: 43 (10571 palabras) Publicado: 1 de mayo de 2014
ANALGÉSICOS OPIOIDES

Los opioides han sido la piedra angular del tratamiento del dolor durante miles de años, y persisten así. Como la heroína y la morfina, ejercen sus efectos al imitar sustancias naturales, llamadas péptidos opioides endógenos o endorfinas. Se sabe mucho acerca de los aspectos biológicos básicos del sistema de opioides endógenos, y su complejidad molecular y bioquímica,anatomía difundida y diversidad. Las diversas
funciones de este sistema incluyen la participación sensitiva mejor conocida, notoria en respuestas inhibidoras a estímulos dolorosos; una participación reguladora de las funciones gastrointestinal, endocrina y del sistema nervioso autónomo; una participación emocional, evidente en las potentes capacidades de recompensa y adictivas de los opioides, y unafunción cognitiva en la regulación del aprendizaje y la memoria. El sistema de opioides endógenos es complejo y delicado, con una gran diversidad de ligandos endógenos (más de una docena), aunque con sólo cuatro tipos de receptores principales. El capítulo presente expone hechos fundamentales respecto a la naturaleza bioquímica y funcional del sistema de opioides,
que servirá de fundamento paraentender las acciones de los productos utilizados en seres humanos y las estrategias para combatir el dolor.

Terminología. El término opioide se refiere ampliamente a todos los compuestos relacionados con el opio. La palabra opio se deriva de opos, la palabra griega para jugo; la droga se derivaba del jugo de la amapola de opio, Papaver somniferum. Los opiáceos son fármacos derivados del opio,y comprenden los productos naturales morfi na, codeína, tebaína y muchos derivados semisintéticos. Los péptidos opioides endógenos son los ligandos naturales para receptores de opioides. El término endorfina se utiliza como sinónimo de péptidos opioides endógenos, pero también se refiere a un opioide endógeno específico, la endorfina. El términonarcótico se derivó de la palabra griega para“estupor”. En una época, el término se refería a cualquier droga que inducía el sueño, pero después se relacionó con los opioides. Probablemente llegue a utilizarse en un contexto legal para hacer referencia a diversas drogas con potencial de abuso o adictivo.

Historia. La primera referencia incuestionable al opio se encuentra en los escritos de Teofrasto en el siglo III a.C. Los médicos árabesestuvieron bien versados en los usos del opio; los comerciantes árabes introdujeron la droga al Oriente, donde se usó principalmente para el control de disenterías. Durante la Edad Media se apreciaron muchos de los usos del opio. En 1680, Sydenham escribió: “Entre los remedios que el Dios Todopoderoso se complació en otorgar al ser humano para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal ni taneficaz como el opio.” El opio contiene más de 20 alcaloides. En 1806, Sertürner informó el aislamiento de una sustancia pura en el opio, que denominó morfina, en honor a Morfeo, el dios griego de los sueños. Pronto se descubrieron otros alcaloides en el opio: en 1832, Robiquet descubrió la codeína, y en 1848, Merck, la papaverina. Hacia mediados del siglo XIX, empezó a difundirse en todo el mundomédico el uso de alcaloides puros más que de preparaciones de opio brutas.

Además de los notorios efectos beneficiosos de los opioides, los efectos tóxicos y el potencial adictivo de estos fármacos también se han conocido durante siglos. Estos problemas estimularon una búsqueda de analgésicos opioides sintéticos potentes, sin potencial adictivo ni otros efectos adversos. Todos los compuestossintéticos que se han introducido en el uso clínico comparten las desventajas de los opioides clásicos. Empero, la búsqueda de nuevos agonistas opioides condujo a la síntesis de antagonistas opioides y compuestos con propiedades agonistas/antagonistas mixtas, los cuales expandieron las opciones terapéuticas y proporcionaron importantes recursos para explorar mecanismos de acciones de los opioides....
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