Farmacologia

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TRANSMISIÓN ADRENÉRGICA
SN SIMPÁTICO
El SN Simpático se dispara en situaciones de estrés, angustia... La respuesta en el SN simpático es muy generalizada.
El neurotransmisor encargado es la Noradrenalina. En una catecolamina = 1 grupo aromático con 2 grupos hidroxilos = catecol con un grupo amino terminal. También son catecolaminas la Adrenalina y la Dopamina (tienen un grupo aminoterminal y un grupo catecol).
 
NEUROTRANSMISORES A NIVEL DEL TERMINAL ADRENÉRGICO
Se usa de forma casi indistinta. Todos los terminales tienen más características en común que diferenciales. Son parecidos al sistema colinérgico.

El neurotransmisor se forma a partir de aminoácidos (Tiroxina) mediante la tiroxina hidroxilasa en dopa y mediante una descarboxilasa, convierte la dopa endopamina. En los terminales noradrenérgicos, la dopamina se recapta dentro de la vesícula y la diferencia entre terminal noradrenérgico y colinérgico se centra en el enzima dopamina β-hidroxilasa, que convierte la dopamina en noradrenalina por un potencial de acción.
Entra calcio y se libera Noradrenalina en el espacio sináptico. La función de la noradrenalina es actuar sobre los receptores.La acción de la noradrenalina acaba principalmente en todas las catecolaminas a través de mecanismos de recaptación (sistema de transporte de la noradrenalina (que es muy hidrosoluble)) o ser degradada por el enzima monoaminooxidasa.
La noradrenalina, además de recaptarse al nivel nervioso, también puede ser recaptada por otros tejidos: sistema de recaptación extraneuronal. Todas lascatecolaminas tienen dos sistemas de recaptación.
Sistema de recaptación I ( Neuronal ( sobretodo es éste.
Sistema de recaptación II ( Extraneuronal.
Entre los dos sistemas consiguen aproximadamente el 90% de la noradrenalina recaptada.
La degradación de las catecolaminas es muy compleja.
Los enzimas de degradación son la MAO y la catecol-O-metiltransferasa (COMT). Estos dos enzimas actúan deforma secuencial. Son un sistema enzimático que se pasan los sustratos y los oxidan. Son los dos sistemas que intervienen en el proceso de degradación.
Donde se puede actuar es:
La tiroxina hidroxilasa es el enzima del paso limitante de la secuencia metabólica, pero no tiene interés farmacológico. Los puntos de este sistema que son interesantes son aquellas sustancias que pueden actuar sobrereceptores (bloqueando o estimulando). También es importante el sistema de recaptación y la MAO. Existen sustancias que pueden bloquear el sistema de recaptación ( hay más noradrenalina en el sistema simpático y se potencia el efecto. Si se inhibe la MAO, hay más disponibilidad de catecolaminas (Noradrenalina, Adrenalina y Dopamina).

El 1913, Dale dio Noradrenalina a un gato y aumentó lapresión arterial. Dio antagonista de receptores y, al dar noradrenalina, vio que disminuía la presión arterial por la administración exógena de noradrenalina y había dos efectos: constrictor en los vasos y dilatador en los vasos.
 

 

 

 

Hasta el 1948, Alquist no definió los receptores α (constrictores) y β (dilatadores). Alquist dio un orden de prioridad de sustancias:• •        Para los receptores α ( Noradrenalina > Adrenalina > Isoprenalina.
• •        Para los receptores β ( Isoprenalina > Adrenalina > Noradrenalina.
La Noradrenalina predomina el efecto α sobre el efecto β.
La Isoprenalina tiene más efectos β que efectos α.
De los receptores α y β hay subtipos.
Los receptores α1 ( se encuentran en los vasos. Son responsables delefecto constrictor.
Los receptores α2 ( son receptores presinápticos y, también, en los vasos. En la zona presináptica, en la noradrenalina actúa como autoreceptor. Generalmente está asociado a la regulación por feedback negativo.
Los receptores del sistema adrenérgico son receptores acoplados a la proteína G. Los receptores α1 aumentan la cantidad de Inositol Trifosfato (IP3) y Diacil Glicerol...
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