Farmacologia

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ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS

Antecedentes históricos
En 1952 cuando se utilizó por primera vez el término neuroléptico, para referirse a los medicamentos con la capacidad de producir lentitud psicomotriz, parkinsonismo, indiferencia emocional y mejoría de los síntomas psicóticos, sin embargo hoy en día este nombre no es muy usado por ser inespecífico, y estos fármacos reciben el nombre deantipsicóticos o bloqueadores del receptor de dopamina.

Bioquímica
Los antipsicóticos tienen poderosos efectos sobre varios receptores como loas alfa-adrenérgicos, serotoninérgicos, colinérgicos muscarinicos, histaminérgicos, entre otros, pero es la capacidad de bloquear los receptores de dopamina D2 en el núcleo accumbens la que mas se correlaciona con el efecto antipsicótico.

DopaminaLa estructura que contiene mas dopamina en el cerebro es el neoestriado (entre 70 y 80%), y el resto se encuentra casi exclusivamente en sistema límbico, sobre todo en tubérculo olfatorio, núcleo accumbens, en amígdala y en áreas restringidas de la corteza frontal.

Receptores de Dopamina
Son cadenas de proteínas plegadas con 7 dominios transmembranales. Se dividen en dos tipos o familias: D1y D2
*Receptor D1: relacionados con funciones motoras, cognitivas, cardiovasculares y efectos estimulantes
*Receptor D2: Las benzamidas y butirofenonas se unen de forma selectiva a estos receptores. La experiencia negativa y depresión son efectos colaterales frecuentes de los antipsicóticos. El haloperidol y la clorpromazina muestran una unión fuerte y estable.
Respuesta farmacodinámica: todoslos antipsicóticos típicos en dosis terapéuticas ocupan mas del 70% de receptores D2, y los atípicos ocupan el 80%.

Correlación clínico-farmacológica
Hipotálamo-hipófisis: Al bloquear los receptores D2 en ésta vía se incrementa la prolactina.
Neoestriado: Al bloquear la dopamina al nivel del neoestriado se produce el cuadro característico del parkinsonismo y de otros trastornos.Mesolímbico: Se requiere ocupar del 60 al 70% de los receptores D2 para que se de un efecto antipsicótico.
Mesocortical: Al reducir la actividad dopaminérgica, cuando mas del 75% de los receptores es ocupado, se ven afectadas funciones cognitivas, planeación, memoria de trabajo, y capacidad para resolver problemas.
Efecto de los antipsicóticos sobre la serotonina: bloquean el receptor de la serotonina5-HT.

DIFERENCIAS BIOQUÍMICAS Y CLÍNICAS ENTRE LOS ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS Y TÍPICOS
1. Antipsicóticos típicos de primera generación o bloqueadores de los receptores D2
Son las fenotiazinas, butirofenonas y tloxanteno. Tienen capacidad terapéutica predominante sobre las manifestaciones positivas de la esquizofrenia y un potente efecto extrapiramidal.
Neurobioquímica: Actúan bloqueando en mayorproporción los receptores D2 que los 5-HT2A

2. Antipsicóticos atípicos de segunda generación o bloqueadores de los receptores de D2 y 5-HT2A
Seis en el mercado mexicano: aripiprazol, clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona, y ziprasidona. Se unen en alta proporción a los receptores 5-HT2A y en menor cantidad a los D2, lo que les da capacidad para mejorar los síntomas carenciales onegativos.
Neurobioquímica: Bloquean con mayor potencia los receptores de 5-HT2A que los D2.

EFECTOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS EN OTROS RECEPTORES DIFERENTES DE LA DOPAMINA Y LA SEROTONINA
1. GABA y Glutamato. En el modelo de esquizofrenia por uso de drogas (PCP o polvo de ángel), la alteración se localiza en los neurotransmisores GABA y Glutamato.

2. Noradrenalina. La mayoría de losantipsicóticos modifican el recambio de noradrenalina en el tallo cerebral, aunque es difícil explicar el efecto antipsicótico por medio del bloqueo del receptor noradrenérgico.

3. Acetilcolina. Los antipsicóticos atípicos tienen efectos anticolinérgicos sobre el receptor M4, la clozapina es la que se une con mayor afinidad a ellos.

FÁRMACOS
Los antipsicóticos no se limitan al componente...
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