Farmacologia

Antiinflamatorios no esteroides ( AINEs)

Son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. La acción principal de todos los AINEs es la inhibición dela ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINEs sería responsable de su actividadterapéutica y de los varios efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Esta inhibición puede ocurrir por distintos mecanismos:
• Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina
• Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno
• Inhibición reversible no competitiva, como el paracetamol
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación desustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales. De modo que los AINEs alivian el dolor asociado con la inflamación.
Antiinflamatorios Esteroideos (corticoides)
Son los coriticosteroides o corticoides. Se trata hormonas presentes en el organismo humano, pero que producidas artificialmente se usan como medicamentos.
Son antiinflamatorios muypotentes. Algunos de ellos se utilizan para actuar de forma urgente en las crisis respiratorias al eliminar la inflamación de las vías respiratorias. También se utilizan para actuar contra el propio sistema inmunitario en el caso de las enfermedades autoinmunes. Los corticosteroides están implicados en una variedad de mecanismos fisiológicos, incluyendo aquellos que regulan la inflamación, elsistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el catabolismo de proteínas, los niveles electrolíticos en plasma y, por último, los que caracterizan la respuesta frente al estrés.
Estas hormonas son naturalmente producidas por el organismo humano en las glándulas suprarrenales, como es el caso de la corticosterona y la hidrocortisona o cortisol —ambas glucocorticoides—, o de laaldosterona —del grupo de los mineralocorticoides Las sustancias corticoideas endógenas operan fisiológicamente en el cuerpo humano, en dosis pequeñas, para controlar situaciones de estrés orgánico, y atenúan las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, revirtiendo los síntomas de la inflamación pero sin tratar la causa subyacente. Actúan inhibendo la acumulación de células inflamatorias, inclusomacrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. También inhiben la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación.
Analgesicos Opiaceos
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Los analgésicos opioides producen analgésica fisiológica, simulan la acción de las endorfinas del cuerpo, se unen a sitios específicos denominados receptores opioides,localizados dentro y fuera del sistema nervioso central (SNC). En el SNC se encuentran en el nivel pre y postsináptico, en la región medular (espinal) y supramedular (supraespinal). El principal efecto de los opioides es la disminución del componente sensorial y de la respuesta afectiva al dolor. Los receptores opioides son proteínas que se encuentran en las superficies celulares y que atraviesan lamembrana celular, conectando con otras moléculas en el interior de la célula. Al unirse a un opioide, el receptor transfiere una señal desde la parte externa hacia la parte interna de la célula,
iniciando una cascada de eventos electroquímicos que generan una respuesta celular.

La capacidad de unión de los opioides a los receptores se denomina afinidad del opioide por su receptor. La...