Farmacologia

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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL


CASO 6. K.M de 20 años de edad, consulta al médico porque está muy estresada por los exámenes de la universidad que tiene próximamente. La paciente también manifiesta que no puede dormir y se le dificulta concentrarse en sus estudios, siente opresión en el pecho, vértigo y se le dificulta respirar adecuadamente. Estos síntomas son inusuales en ella ycomenzaron hace varias semanas. A la paciente se le prescribe alprazolam de 0,25 mg dos veces al día con instrucciones de regresar al control médico dentro de dos semanas

A. que adicional información acerca de sus síntomas puede obtener la enfermera del paciente

B. describa el mecanismo de acción de las benzodiacepinas y sus aspectos farmacocinéticas más importantes

C. por qué sedescribió alprazolan a este paciente? Que otras benzodiacepinas puede ser de utilidad en este paciente?

D. Que recomendaciones haría usted con relación a las interacciones farmacológicas de las benzodiacepinas?
E. Que recomendaciones haría usted con relación a hora de administración, síntomas de toxicidad y forma de suspender este medicamento una vez así lo considere el medico?
F. Si la pacientemanifiesta ser sexualmente activa y no está planificando, que recomendaciones le haría usted como enfermera?












SOLUCIÓN
A. inquietud o impaciencia, movimiento de las piernas e incapacidad para relajarse, Sudoración, sequedad de boca, ansiedad

B. mecanismo de acción: El receptor benzodiazepinico el gaba, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuyaactuación se traduce en potenciales postsinápticos inhibidores.
Las benzodiacepinas se unen a un sitio específico del receptor
gabaergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del GABA por sus sitio de acción que se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de la transmisión inhibitoria GABAergica.
Los barbitúricos, adiferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis prolongan el tiempo de apertura del canal del cloro por acción del GABA mientras que a dosis altas abren directamente el canal.
Esta diferencia hace que las benzodiazepinas no sean capaces de proporcionar una activación superior a la que lograría el propio GABA lo que explicaría su índice terapéutico superior al de los barbitúricos.
Los receptores deGABAa actúan como dianas farmacológicas de distintos compuestos de utilidad clínica entre los que se encuentran las
BZD.
El receptor GABAa es un miembro de la familia de receptores asociados a canales iónicos, formados por una combinación de subunidades proteicas. Las subunidades se unen formando canales iónicos con selectividad para el ion cloruro.
La farmacología de un receptor GABA concretodepende de las isoformas de las subunidades proteicas que lo constituye. Se conocen hasta
7 clases distintas de subunidades con múltiples variantes (α1-α6, β1-β3,γ1-γ3,Ρ1-Ρ3,δ,ε y θ )
Se sabe que la mayoría de los receptores GABA están formados por subunidades, βy constituyendo una proteína oligomérica compuesta por 5 unidades (2, 2β y una γo). Parece que la subunidad fijadora de GABA sería la y lade BZD la.
Se ha sugerido la existencia de subtipos de receptores
benzodiazepinicos en función de la subunidad:
• Receptores de benzodiazepinas 1 (ω1) son los que contienen la subunidad α1.
• Receptores de benzodiazepinas 2(ω2) son los que contienen las subunidades α1, α3 o α5
Investigaciones realizadas hasta el momento proponen que la actividad ansiolítica está mediada por receptoresque contienen una subunidad 2, mientras que el efecto sedante y la amnesia anterógrada requiere la presencia de la subunidad 1.
Subunidad Posibles Implicaciones
Alfa 1 Sedación, convulsiones, amnesia anterógrada
Alfa 2 Sensibilidad conductual a cocaína, ansiedad
Alfa 4 Convulsiones, terapia electro convulsiva, síndrome premenstrual, estrés
Alfa 6 Control motor
Beta 3 Temblor, caminar...
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