farmacologia

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

UNIDAD I:
BASES DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Lección 2
Farmacodinamia

Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Guión

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

1. Concepto
2. Dianas de la acción farmacológica
3. Receptor farmacológico. Interacciones
fármaco receptor.
4. Curvadosis-respuesta
5. Tolerancia
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

1. CONCEPTO

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

Definición de farmacodinamia:
• Describe como actúan los fármacos y los efectos que
producen.
• La mayoría de los fármacos afectan funciones
fisiológicas de una manera muy determinada
– Acción específica
• Interacción con dianasfarmacológicas

Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

Una excepción …
Fármacos con acción inespecífica


No interactúan con dianas determinadas.
 El fármaco debe sus efectos a sus propiedades
fisicoquímicas




Cambio en la osmolaridad
Modificación del pH líquidos corporales
Quelación

Farmacología
Curso2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Utilidad

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

• Relaciones entre las concentraciones y los
efectos farmacológicos de los fármacos
– Interés terapéutico
– Reacciones adversas

http://www.ugr.es/~ajerez/proyecto/t2-11.htm
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e IsabelTrapero - Farmacología – Lección 2

2. DIANAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA
• Enzimas, los fármacos actúan como:
– Inhibidores reversibles o irreversibles (efecto de
mayor duración)
– Falsos sustratos: análogos del sustrato de la
reacción.

• Transportadores
• Canales iónicos: Na+, Cl-, Ca++, K+.
• Modificación de su función.

• Receptores
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
IsabelTrapero Gimeno

Especificidad
• Selectividad con la que un fármaco se une a un
receptor determinado y no a otro


La especificidad es recíproca …



Ningún fármaco tiene una acción totalmente
específica, pueden actuar sobre varias dianas…
¿CONSECUENCIAS/INTERES?
¿VENTAJA O INCONVENIENTE?
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

3. RECEPTOR FARMACOLÓGICO
Macromolécula presente en la célula
funcionalmente importante
 Los fármacos interaccionan químicamente
con esta diana

Localización


Membrana externa
 Citoplasma
 Núcleo
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

Tipos de receptores




Receptores acoplados directamente a
canales iónicos:
• Apertura o cierredel canal
Receptores acoplados a proteínas G:
• Síntesis de segundo mensajero
químico (Ca2+, AMPc y GMPc)
Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Interacciones fármaco-receptor

• Unión mediante enlaces:
–Reversibles
• ¿Ejemplos?

–Irreversibles (covalentes)

Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Interacciones fármaco-receptor• Tasa de unión
– Concentración
– Afinidad: capacidad de los fármacos de fijarse a un
receptor determinado y formar el complejo
fármaco-receptor.

F + R

Complejo F-R

Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

Interacciones fármaco-receptor

• Activación del receptor
– Actividad intrínseca ( ) o eficacia:capacidad del
fármaco, una vez unido a su receptor, de activarlo
y producir un efecto biológico.

F+ R

Complejo F-R

Efecto

Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 2

Tipos de fármacos en función del
mecanismo de acción
• Fármacos agonistas: presentan afinidad y
actividad intrínseca ( )
– Agonista puro:...