farmacoquimica

Año de la Promoción de la Industria Responsable y del Compromiso
Climático”

Universidad Católica Los
Ángeles de Chimbote
Facultad de Ciencias de la Salud
Escuela de Farmacia y Bioquímica

 Curso:

FARMACOQUIMICA

 Docente:
Qf. Cesar Leal Vera

 Alumno:
 Coronel Neyra Carlos

Trujillo – Perú
2014

II ETAPA DESARROLLO

RECEPTORES DE FÁRMACOS (Agonistas y antagonistas)1. RECEPTORES.
Son componentes moleculares específicos de un sistema biológico con los cuales
interactúan los fármacos para producir cambios en la función del organismo. Para
que un fármaco pueda producir una respuesta biológica en un organismo vivo,
tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del
fármaco y otra u otras moléculas del organismo vivo. Estacomunicación altamente
eficiente, que necesita todo organismo multicelular se inicia a través de moléculas
de señal o primer mensajero, que presentan gran diversidad

estructural y

funcional como trasmisores de señales. La acción de estas moléculas está
mediada por proteínas receptoras que se encuentran en las células blanco, en
donde se produce la activación de los segundos mensajeros. Elreceptor es una
macromolécula celular con grupos funcionales con la cual se liga de

manera

generalmente reversible un fármaco para iniciar sus efectos; un grupo importante
de estos receptores está compuesto por proteínas que normalmente actúan como
receptores

para

ligandos

endógenos

corrientes

(hormonas,

factores

de

crecimiento, neurotransmisores y autacoides).

2.LAS FUNCIONES DE LOS RECEPTORES.
Unirse al ligando apropiado, propagar su señal reguladora en la célula "blanco".
Los efectos reguladores de un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus
objetivos celulares, es decir la proteína

o proteínas efectoras, o pueden ser

transmitidos a blancos celulares por moléculas

intermediarias, que son los

transductores, como la proteína G, yfinalmente obtener el
través de segundos mensajeros.

efecto biológico a

Emplear los sistemas efectores dentro del

citoplasma que activen o repriman ciertos procesos que son la base de las
respuestas celulares..

Los fármacos, para dar lugar a un efecto biológico, al

margen de llegar al lugar de acción y alcanzar una concentración necesaria en la

biofase (zona del órgano efectorsituada en la vecindad de los receptores), deben
reunir dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad intrínseca, aquellos
medicamentos que reúnen estas dos características (afinidad, actividad intrínseca)
son conocidos como fármacos agonistas, pero si únicamente poseen afinidad por
el receptor se conocen como fármaco antagonista. este suceso fundamental de
interacción Fármaco-receptorinicia la comunicación, a través de moléculas de
señal (primer mensajero) de gran diversidad estructural y funcional, con receptores
acoplados a canales iónicos, a proteína G, catalíticos o reguladores de
transcripción del ADN, así como la ayuda integrada de segundos mensajeros.

3. INTERACCIÓN DE UN FÁRMACO CON SU RECEPTOR
Las fuerzas que gobiernan la interacción entre los átomos y entrelas moléculas
son la base de las interacciones entre los fármacos y sus receptores. Se describe
cuatro tipos de enlaces
Fuerzas de Van der Walls

Son fuerzas débiles de enlace, presentes en innumerables compuestos y que
actúanentre todos los átomos que están en cercanía mutuamente. La fuerza de
atracción de estas uniones es inversamente proporcional a la sétima potencia de
la distancia deseparación entre átomos o moléculas, cuando el fármaco y su
receptor pueden estar en estado común, esas fuerzas adquieren enorme
importancia. Cuanto más específica es la molécula, mayor es la contribución de
estas fuerzas.

Uniones de hidrógeno o puentes de hidrógeno

Muchos átomos de hidrógeno poseen una carga positiva parcial en la superficie, y
forman enlaces con átomos de oxígeno y...