Farmacos Anticolinergicos

ANTICOLINERGICOS
Los bloqueadores colinérgicos (anticolinérgicos o parasimpaticolíticos) son fármacos que, actuando sobre las células efectoras, inhiben las respuestas de estas a los impulsos de las fibras colinérgicas postganglionares y a la Ach, bloqueando los receptores colinérgicos a este nivel.
Dado que la Ach actúa sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos, los fármacosanticolinérgicos pueden clasificarse, de acuerdo con el tipo de receptor que bloquean, en dos grandes grupos:
• AGENTES ANTIMUSCARINICOS (anticolinérgicos postganglionares o verdaderos parasimpaticoliticos): antagonizan las acciones muscarínicas de la Ach.
• AGENTES ANTINICOTINICOS: a su vez se clasifican en 2 grupos:
 Bloqueadores Ganglionares (anticolinérgicos ganglionares o ganglioplejicos): antagonizanlas acciones nicotínicas de la Ach nivel ganglionar. Por ejemplo la nicotina, trimetafan, mecamilamina.
 Bloqueadores Neuromusculares (anticolinérgicos neuromusculares o fármacos curarizantes): interrumpe la transmisión del impulso nervioso desde el centro motor al musculo estriado, provocando a veces parálisis y relajación muscular de forma reversible y dinámica.
1. CLASIFICACIÓN
•ANTIMUSCARÍNICOS NATURALES

 Atropina
La atropina es una droga anticolinérgica extraída de la belladona (Atropa belladonna) y otras plantas de la familia Solanaceae. Es un metabolito secundario en estas plantas y se ocupa como droga con una amplia variedad de efectos. Es un antagonista competitivo del receptor muscarínico de acetilcolina. Se emplea en medicina para disminuir los efectos muscarínicosde los inhibidores de la acetilcolinesterasa, para premedicación preanestésica y para el tratamiento de la bradicardia.
Mecanismo de Acción: La atropina y los compuestos relacionados, compiten con la Acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio común de fijación sobre el receptor muscarínico. Un ácido aspártico de la 3º sección transmembrana de los 5 subtipos de receptor, forma unenlace iónico con el nitrógeno terciario o cuaternario de los antagonistas. Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se incrementa en cantidad suficiente la concentración de acetilcolina a nivel de receptores.
 Escopolamina
También conocida como burundanga, es un alcaloide tropánico que se encuentra como metabolito secundario de plantas en la familia de lassolanáceas como el beleño blanco (Hyoscyamus albus), la burladora o borrachero (Datura stramonium y otras especies), la mandrágora (Mandragora autumnalis), la escopolia (Scopolia carniolica), la brugmansia (Brugmansia candida) y otras plantas de los mismos géneros. Es una sustancia afín a la atropina que se encuentra en la belladona (Atropa belladonna). La escopolamina es una droga altamentetóxica y debe ser usada en dosis minúsculas, como por ejemplo, en el tratamiento de la cinetosis (mareos vehiculares), se usan dosis trasdérmicas que no superan los 330 µg cada día. Una sobredosis por escopolamina puede causar delirio, y otras psicosis, parálisis, estupor y la muerte.
Mecanismo de Acción: La escopolamina actúa como depresor de las terminaciones nerviosas y del cerebro. Es antagonistacompetitivo de las sustancias que estimulan el sistema nervioso parasimpático, a nivel de sistema nervioso central y periférico, produciendo un efecto anticolinérgico, que bloquea en forma competitiva e inespecífica los receptores muscarínicos localizados en el sistema nervioso central, corazón, intestino y otros tejidos, específicamente los receptores tipo M1. Es así como induce la dilatación delas pupilas, la contracción de los vasos sanguíneos, la reducción de las secreciones salival y estomacal y otros fenómenos resultado de la inhibición del parasimpático.

En dosis altas, de más de 10 mg en niños o más de 100 mg en adultos, puede causar convulsiones, depresión severa, arritmias cardíacas (taquicardia severa, fibrilación, etc), insuficiencia respiratoria, colapso vascular y...