Farmacos De Aparato Cardiovascular

FARMACOLOGÍA DEL APARATO CARDIOVASCULAR.

1. GLUCÓSIDOS CARDIACOS.
Son fármacos inotrópicos, es decir, aumentan la contractilidad del miocardio. Los más importantes son la digoxina, la digitoxina y la ouabaína. Las diferencias principales entre los dos primeros aparecen reflejadas en la tabla 3 1. La ouabaína tiene una vida media de 21 horas y su excreción es renal en el 99%.

TABLA 3 – 2Diferencias principales entre los digitálicos.
FÁRMACO VIDA MEDIA EXCRECIÓN BIODISPONIBILIDAD
Digoxina 1,6 días Renal 85 %
60 – 100 %
Digitoxina 5 días Renal 15 %
100 %. Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción de los digitálicos se debe a que estos fármacos inhiben el transporte activo de sodio y potasio a través de la membrana, por inhibición de la ATPasa Na+/K+, la cual se localiza en elsarcolema, y parece ser el receptor de los glucósidos.
Al inhibir esta bomba AUMENTA LA CONCENTRACIÓN INTRACELULAR DE SODIO, y esto A SU VEZ AUMENTA LA CONCENTRACIÓN INTRACELULAR DE CALCIO a través de un mecanismo de intercambio entre Na+ y Ca2+, produciendo una respuesta inotrópica positiva.
Acciones farmacológicas de los digitálicos:
Los efectos clínicos se deben principalmente al aumento dela contractilidad miocárdica y a la prolongación del periodo refractario del nodo AV. Los efectos que producen los glucósidos varían si actúan sobre un corazón sano o sobre uno insuficiente.


















DIGITALICOS.
1.- QUE SON LOS DIGITALICOS.
Los digitálicos se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) y las alteraciones del ritmo cardíaco(arritmias auriculares). Pueden aumentar el flujo sanguíneo en todo el organismo y reducir la hinchazón en las manos y los tobillos. Son medicamentos que utilizamos para "regularizar" el ritmo cardiaco, causando que su latir sea MAS LENTO pero MAS EFECTIVO.
El tiempo de metabolismo es de 28 horas por lo que es necesario tomarlo solo 6 dias y DESCANASAR UNO. El digitalico mas utilizado es la DIGOXINA,la sobre dosificación causa BRADICARDIAS SEVERAS con falla hemodinámica.
Es necesaria la monitorización en sangre de estos fármacos cuando se empiezan a tomar, para dosificarlos adecuadamente. Estos fármacos son de USO EXCLUSIVO de el Cardiólogo o el Medico Internista o Intensivista.

COMO ACTUAN.
• Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de calcio en lascélulas del corazón. (El calcio estimula el latido cardíaco.) Cuando el medicamento llega al músculo cardíaco, se une a receptores de sodio y potasio. Estos receptores controlan la cantidad de calcio en el músculo cardíaco deteniendo la salida de calcio de las células. A medida que se acumula el calcio en las células, va aumentando la fuerza del latido cardíaco.
• Los digitálicos controlan lasirregularidades del ritmo cardíaco (denominadas arritmias) retardando las señales que se originan en el nódulo sinoauricular (SA). Esto a su vez reduce el número de señales que pasan por el nódulo auriculoventricular (AV). Un número reducido de señales implica un número reducido de arritmias.





MECANISMO DE ACCION.
La digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una proteína de membrana queregula los flujos de sodio y potasio en las células cardíacas. La inhibición de esta enzima ocasiona un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez estimulan una mayor entrada de calcio en la célula. Estas mayores concentraciones de calcio son las que producen una mayor actividad de las fibras contráctiles de actina y miosina. Las proteínas contráctiles delsistema troponina-tropomiosina son activadas directamente por la digoxina, aunque se desconoce cual es el mecanismo. En efecto, la digoxina no afecta directamente estas proteínas ni interviene en los mecanismos celulares que aportan la energía para la contracción, ni tampoco afecta las contracciones del músculo esquelético. La digoxina tiene efectos inotrópicos positivos que persisten incluso en...