Farmacos

Páginas: 40 (9935 palabras) Publicado: 18 de febrero de 2013
BARBITURICOS
Son los fármacos más utilizados en los países desarrollados. En 1887 se describieron los primeros cuadros de dependencias a tranquilizantes como el paraldehído, habiéndose extendido posteriormente a sustancias como cloral, barbitúricos, bromureído, diazepan, meprobanato, matacuolona, etc. El consumo de estas sustancias está extendido en toda la población sin haberse detectado grupossociales o de edad determinados, aunque están más predispuestas las mujeres. En pequeñas dosis se utilizan como ansiolíticos, es decir, como fármaco que mitigan la angustia e intranquilidad, y en grandes cantidades sus efectos son embriagadores, similares a los que puede producir el alcohol.

La síntesis del primer barbitúrico se sitúa en 1863, habiendo en la actualidad más de 2.500 derivadosde esta sustancia. El barbital o dietil-barbitúrico fue comercializado en 1903, teniendo gran difusión años después. Estas sustancias provocan una dependencia física y psíquica, así como tendencia a aumentar el consumo por el grado de tolerancia que poseen. Los sujetos con base neurótica son los más predispuestos a la dependencia de esta sustancia, al desear aliviar la ansiedad que sufren. Lamortalidad por sobredosis es elevada, siendo el tipo de fármaco más usado para el suicidio. El consumo simultáneo con alcohol es frecuente, creando interacciones potenciadoras de los efectos de ambas drogas, caracterizadas por trastornos en la coordinación psicomotriz y por el descenso del nivel de conciencia. A grandes dosis pueden presentarse cuadros comparables al "delirium tremens" del alcohol.Algunos adictos consumen esta sustancia junto con otras como alcohol, café o anfetaminas, llegando a situaciones de perturbación psíquica y física muy importantes y afectando muy notoriamente el autocontrol. La dependencia aparece después de varios meses de haber ingerido dosis diarias, aunque depende del tipo de barbitúrico. El consumo continuado durante años llega a cambiar la personalidad,transformándola en más irritable, depresiva, y comporta pérdida de memoria y concentración. Con el tiempo los síntomas van instalándose en el sujeto pudiendo quedar una obnubilación mental permanente. En fases muy avanzadas aparecen crisis crepusculares, desorientación y alucinaciones que remiten en varios días tras disminuir o abandonar el consumo pero que pueden extenderse hasta dos meses. TIOPENTAL (Índice)
Descripción
El tiopental es un tiobarbiúrico a causa de la sustitución del oxígeno del carbono 5 por sulfuro. Este cambio estructural le confiere una iniciación rápida y una corta duración de acción.

Mecanismos de Acción
Los barbitúricos deprimen el sistema de activación reticular que juega un papel en el despertar. Ellos disminuyen el índice de disociación del GABA de susreceptores. El GABA produce un incremento en la conductancia del cloro a través de los canales iónicos produciendo hiperpolarización y consecuentemente inhibición de las neuronas postsinápticas. Los barbitúricos también deprimen selectivamente la trasmisión en los gánglios simpáticos del SN, que puede explicar para algunos el descenso de la presión arterial que aparece después de la inyección de losbarbitúricos.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo
Farmacodinamia
La liposolubilidad es paralela a la unión a las proteinas. El tiopental se une altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unión a las proteinas produce un aumento de los efectos. La distribución esta determinada por el flujo de sangre en los tejidos. La máxima captación cerebral está dentro de los 30segundos. La redistribución es el principal mecanismo del despertar temprano después de una única dosis de tiopental. El músculo esquelético es el primer lugar de la redistribución inicial. La grasa es el único compartimento que muestra un incremento de tiopental en los 30 minutos después de la inyección. Las dosis grandes o repetidas de tiopental producen un efecto acumulativo. La acidosis...
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