Gaba-benzodiace

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Fármacos (BDC, hipnóticos no benzodiacepínicos)

Los receptores GABAérgicos de tipo GABAA están implicados en las acciones de algunos grupos de fármacos hipnóticos/ansiolíticos, entre los quedestacan:

-Las benzodiacepinas (BDC), que son los ansiolíticos más utilizados en la práctica clínica.
-Los hipnóticos no benzodiacepínicos, como la zopiclona.
-Los barbitúricos, actualmente obsoletos.Como hemos dicho el receptor GABAA pertenece a la familia de los canales iónicos regulados por ligandos. Está formado por varias subunidades-α, β, γ y δ- que forman el complejo GABA/canal del CL-y además, formando parte de este receptor existen lugares de fijación específicos para benzodiacepinas y de barbitúricos, que poseen la capacidad moduladora del receptor. El lugar del GABA seencuentra localizado en las subunidades α y β, mientras que el lugar modulador específico de las benzodiacepinas es distinto y se localiza en la subunidad γ.

El GABA liberado por las terminacionesnerviosas se fija a los receptores GABAA postsinápticos, y la activación de este incrementa la conductancia de la neurona al CL-.

La ocupación de los lugares correspondientes del receptor por agonistasbenzodiacepínicos aumenta las acciones del GABA sobre la conductancia de la membrana al CL-. Los barbitúricos aumentan la eficacia del GABA de forma similar, pero lo hacen al ocupar un lugar moduladordistinto.

Benzodiacepinas

Son fármacos que tienen acciones ansiolíticas, hipnóticas, relajantes musculares y antiepilépticas, y se emplean además para tratar el insomnio.

Se suelencomercializar como hipnóticos y antiansiolíticos.

Mecanismo de acción: las benzodiacepinas potencian la acción del GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del SNC. Lo hace mediante una fijación a un lugarexistente en la superficie de los receptores GABAA, lo cual induce un aumento de la afinidad de éstos por el GABA. Esto origina un aumento de la frecuencia de apertura de los canales de CL-, y por...
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