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ANESTESICOS

DEFINICION DE ANESTESIA

OBJETIVOS DE LA ANESTESIA

CLASIFICACION DE LOS ANTESTESICOS
• ANESTESICOS GENERALES
• ANESTESICOS LOCALES

DEFINICIÓN

Los anestésicos locales, se administran en el lugar en donde se requiere el efecto, por ejemplo en una herida, sobre una zona de la piel, en el oído, y cuyo efecto anestésico se debe a que las sustancias activas impiden laconducción de los impulsos eléctricos a través de las membranas de la fibra nerviosa y el músculo de forma temporal, con lo que se pierde la sensibilidad en una determinada zona del cuerpo.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Los anestésicos locales disminuye la permeabilidad del canal de sodio, con lo que se impide la propagación del impulso nervioso. Lo que sucede primero es que losanestésicos locales atravbiesan la membrana de la celula nerviosa, pues es indispensable para que se lleve a cabo su acción farmacológica que el anestésico local se una al receptor antes mencionado pero desde el lado citioplasmático de la ´celula.



La acción depende de:
• Del tamaño de la fiorba sobre la cual actúa.
• De la cantidad de anesteciso disponible el el sitio de acción.
• Lascaracterísticas farmacológicas del producto utilizado.

Por otro lado, se cree también que los anestésicos locales se unen mas fácilmente al canal de sodio cuanto está abierto o en su estado inactivo (fase de despolarización) que cuando se encuentra en reposo.

Lo que sucede durante el bloqueo (efecto del anestésico local) es:
• Se incrementa la temperatura cutánea, hay vasodilatación.
• Sepierde la sensación a la temperatura y se alivia el dolor.
• Hay perdida en las sensaciones del tacto y de la presión.
• Se pierde la motfricidad.

ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Todos los anestésicos locales responden a una estructura química1,4 superponible, que se puede dividir en cuatro subunidades:


Subunidad 1: núcleo aromático
Es el principal responsable de laliposolubilidad de la molécula. Está formada por un anillo benzénico sustituido. La adición de más grupos a este nivel aumentará la liposolubilidad.

Subunidad 2: unión éster o amida
Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada y determinará el tipo de degradación que sufrirá la molécula: los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y losamino-amidas a nivel hepático, siendo estas últimas más resistentes a las variaciones térmicas.

Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Generalmente es un alcohol con dos átomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad.

Subunidad 4: grupo amina
Es la que determina la hidrosolubilidad de la moléculay su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria. Según los substituyentes del átomo de nitrógeno variará el carácter hidrosoluble de la molécula. Otra característica de estas moléculas, excepto la de lidocaína, es la existencia de un carbono asimétrico, lo que provoca la existencia de dos esteroisómeros “S” o “R”, que pueden tener propiedades farmacológicasdiferentes en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso, toxicidad o de ambos. En general las formas “S” son menos tóxicas. La mayoría de preparados comerciales están disponibles en forma racémica de anestésico local, excepto la ropivacaína, constituida tan solo por el enantiómero Sropivacaína.

La clasificación según su estrctura química se recoge en la tabla siguiente:



ENTRE ESTRUCTURA YCARACTERÍSTICAS CLÍNICAS
Los anestésicos locales son moléculas pequeñas, con un PM comprendido entre los 220 y 350 Daltons1,4. Al aumentar el PM de la molécula, se aumenta la potencia anestésica intrínseca hasta que se alcanza un máximo, a partir del cual un posterior aumento del PM reduce la potencia anestésica.
Aumentando el tamaño de las sustituciones alquilo a nivel del núcleo aromático, de...
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