Holis

AINES

Son sustancia que disminuyen los procesos inflamatorios pero carecen en su estructura del anillo esteroidal (anillo esterano o anillo ciclopentanoperhidrofenantreno que posee por ejemplo la betametasona). Los AINES no estan relacionados entre si, salvo que la gran mayoria son acidos debile.
Efectos generales de los AINES: analgesico, antipiretico y antiflogistico. Los AINES adiferencia de los analgesicos opioides no producen sueño.
Los AINES actuan sobre los mismo mediadores dolor, fiebre e inflamación. Es decir actuan sobre las PTG y lo que hacen es inhibir la cicloxigenasa, con lo cual inhiben la biosíntesis de PTG. El problema es que al no ser selectivas, actuan tanto sobre COX-1 como COX-2, por lo que bloquean respuestas positivas como negativas.

Efectos negativos
-disminución de la citoproteccion por accion sobre la COX-1 que genera transtornos intestinales
- alteración de la agregación plaquetaria
- alteraciones renales por falta de irrigacion
- reaccion de hipersencibilidad

Familia de los AINES

1) Salicilato
- acido acetilsalicilico
- diflunisal
2) Pirazolonas
- metamizol
- fenilbutazona
3) acido acetico
- indolacetico
-fenilacético
- pirrolacetico
4) fematos
- acido antranílico
- acido nicotínico
5) acido propiónico
- ibuprofeno
- naproxeno
- ketoprofeno
- flurbiprofeno
6) oxicamicos
- prixocam
- tenoxicam
7) coxibs
- celecocibs
- luminacocibs
8) derivadas de la acetanilida
- paracetamol


1) salicilatos

- marca registrada de laboratorios bayer
- farmaco mas consumido en el mundo- buena accion en sus 3 campos de accion
- actua a nivel del sistema nervioso central por lo que inhibe tambien las prostaglandinas
- analgesico para dolores leves a moderados
- como antipiretico actua a nivel hipotlamico y regula temperatura
- como antiflogistico se su accion se produce en dosis mucho mayores a las anteriores
Otras acciones la asprinina
- actua sbre la regulaciónacido-base aumenta frecuencia y amplitud respiratoria
- a dosis mas alta puede producir hipotrombinemia
- en dosis altas impide el ADP+ Pi >>>>ATP
- puede generar uricosuria
- efecto vasodilatador
- puede generar hepatotoxicidad
- hiperglicemia o glucosuria
- en el embarazo puede retrasar el trabajo de parto, aumentando el trabajo de parto
- alteraciones en todo el sistema gastrointestinalLADME
Se administra por via oral, su absorción es en la mucosa digestiva pero principalmente en el intestino delgado, la concentración plasmatica maxima es a las 2 horas , los alimentos retardan su absorción, la eliminación depende de la acides de la orina a mayor basica mayor eliminacion posee un 80% de union a proteinas plasmaticas posee una vida media de 15 minutos como acido salicilico es maslarga casi 10 horas

Ram
Cuando se consume en dosis cercanas a los 15 o 20 gramos puede generar la muerte por paro respiratorio. Salicilismo es una intoxicación aguda (5 a 6 gr) en que se produce zumbidos en los oidos, alcalosis, sedacion, somnolencia, sed sudoración profusa. Consumo cornico genera graves alteración en el tracto gastro intestinal, alargamiento del tiempo de sangriaContraindicaciones
Pacientes ulcerosos, asmaticos, hipersencibilidad a la aspirina, hemofilia

Interacción de la aspirina
- Potencia accion de coagulantes por accion competitiva y ser
anti vitamina – k
- potencia accion de antidiabeticos orales
- potencia accion de antineoplasicos
- junto a paracetamol genera toxicidad hepatica
- no asociar con corticoide por problemas gastricos

Formasfaumaceuticas de la aspirina
Comprimidos: 100, 325, 500, 650 mg
Para generar efecto analgesico y antipiretico administrar 1,5 a 2 gramos diarios. Para efectos antiflogisticos de 4 a 5 gr al dia

Dipirona
Buen efecto analgesio y antipiretico
Unico aines relajante de la musculatura lisa
No afecta la agregación plaquetaria
Se absorve bien por todas las vias
Es biotransformada en el higado y...