incorporación de aspirina a sistemas liquidos


Capitulo 1: CARACTERISTICAS DEL INGREDIENTE TERAPEUTICO ACTIVO
El ácido acetilsalicílico (AAs) es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con acción antiinflamatoria, analgésica, antipirética y antiagregante plaquetaria. Actúa impidiendo la entrada del ácido arquidónico en la cicloxigenasa, enzima necesaria para la síntesis de pro inflamatorios (prostaglandinas y tromboxanos). Estáconstituido por cristales blancos, con forma de pequeñas tablas o agujas; inodoro y con sabor ligeramente ácido. Son estables en ambiente seco pero se hidrolizan gradualmente en medio húmedos transformándose en ácido salicílico y ácido acético.
El acido salicílico es irritante que solo se puede usar en forma externa; por tal razón se han sintetizado para su uso sintético varios de sus derivados;comprenden dos grandes clases que son los esteres del acido salicílico obtenido por sustitución del grupo carboxilo y los esteres del salicilato de ácidos orgánicos en que se retiene el grupo carboxilo del acido salicílico, y se hace la sustitución del en el grupo hidroxilo. La aspirina es un ester del acido acético.
Por lo general los salicilatos actúan gracias al contenido del acido acetilsalicílico, aunque en algunos de los efectos característicos de la aspirina se deben a su habilidad para acetilar proteínas. La posición orto del grupo hidroxilo es una característica importante que denota la actividad de los salicilatos.
El ácido acetilsalicílico en ambiente húmedo se hidroliza lentamente en una mezcla de ácido acético y ácido salicílico.

La reacción de hidrólisis del ácidoacetilsalicílico produce ácido salicílico. El ácido salicílico y otros compuestos que contienen un grupo hidroxilo enlazado al anillo de benceno reciben el nombre de fenoles. La aspirina no es un fenol, porque no posee un grupo OH directamente enlazado al anillo.
El producto también se descompone por acción de la luz en presencia de humedad. Por lo tanto, el producto debe protegerse la humedad yla luz directa, debiéndose conservar a temperatura menor a los 25°C. Es un sólido blanco muy poco soluble en agua contiene no menos de 99,5% de C9H8O4, calculado para la sustancia desecada.

Soluble en 300 partes de agua destilada, en 7 partes de alcohol, en 17 partes de cloroformo, en 20 partes de éter y en soluciones concentradas de acetato de amonio.
En las soluciones concentradas dehidróxidos y de carbonatos alcalinos es soluble con descomposición.

CAPÍTULO 2 CONSIDERACIONES DEL SISTEMA DE ENTREGA DEL FÁRMACO
Vía de administración:
El ácido acetilsalicílico se administra usualmente por vía oral, aunque puede ser administrado por vía rectal en forma de supositorios.
Formas farmacéuticas
Tabletas de liberación lenta.
La aspirina sin prescripción viene envasada en formade tabletas regulares, tabletas con cobertura entérica.
Tabletas de liberación retardada.
Tabletas masticables, y como goma de mascar para tomar por vía oral
Supositorios para usar por vía rectal.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorción. La aspirina es hidrolizada parcialmente aácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.
La aspirina se une poco a las proteínas del plasma, pero debe ser administrada con precaución a pacientes tratados con fármacos que se fijan fuertemente a las proteínas del plasma, como es el caso de los anticoagulantes y antidiabéticos orales.
Los salicilatos y susmetabolítos se eliminan principalmente por vía renal, siendo excretada por la orina la mayor parte de la dosis. Aproximadamente el 75% de la dosis se encuentra en forma de ácido salicilúrico, mientras que el 15% está en forma de conjugados, sobre todo mono- y diglucurónidos. El 10% restante está constituido por salicilato libre. La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de salicilato, pero...