Influencia del cambio del efecto maximo

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¿Qué es el Celecoxib?
El celecoxib es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2)
El celecoxib se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis.
Es un analgésico antiinflamatorio no AINE
HISTORIA
A principio de los 70, Vane propuso por primera vez que el mecanismo de acción de la aspirina se debía a la inhibición de la síntesis de PGs, mecanismo quepuede explicar gran parte de sus efectos.
Las PGs se originan debido a la acción de la COX al actuar sobre el ácido araquidónico, el que a su vez deriva de fosfolípidos de las membranas celulares. Las PGs se sintetizan en todos los órganos de la economía y participan en la regulación de diferentes funciones: protección de la mucosas gástrica, regulación del flujo sanguíneo en algunos órganos(riñón, en corazón mantienen abierto el conducto arterioso en la vida prenatal), contracción uterina, agregación y antiagregación plaquetaria, como así también en los procesos fisiopatológicos de: inflamación, dolor y fiebre.

PROPIEDADES FISICOQUIMICAS
• Estado Solido
• Peso molecular 381.373 g/mol
• Punto de fusión 157-158°C
• pH 8
• Solubilidad en agua 3.3 mg/L (muy baja)
•pKa 11.1
ESTRUCTURA MOLECULAR

FORMA DESARROLLADA
C17H14F3N3O2S FORMA CONDENSADA
PRESENTACION FARMACEUTICA
Nombres comerciales:
*Celebra
*Celebrex
*Celecoxib

*Cada CÁPSULA contiene 100 ó 200 mg de celecoxib
*Caja por 20 cápsulas de 100 mg.
*Caja por 10 cápsulas de 200 mg.

FARMACODINAMIA
ACCION GENERAL
Tratamiento sintomático de la osteoartritis y artritis reumatoide.Manejo del dolor agudo.
Tratamiento de la dismenorrea pri¬maria.
Alivio de signos y síntomas de la espondilitis anquilosante.

MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción de celecoxib es mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas principalmente por la inhibición de la ciclooxigenasa 2 (COX-2).
A concentraciones terapéuticas en humanos celecoxib no inhibe a la ciclooxigenasa 1(COX-1).
COX-2 se induce en respuesta a un estímulo inflamatorio. Esto conduce a la síntesis y acumulación de prostanoides inflamatorios, sobre todo prostaglandina E2, provocando inflamación, edema y dolor.
Celecoxib actúa como un agente antiinflamatorio, analgésico y antipirético en modelos animales, bloqueando la producción de pros¬tanoides inflamatorios, mediante la inhibición de la COX-2.En modelos animales de tumor del colon, celecoxib redujo la incidencia y multiplicidad de los tumores.
• Los estudios in vivo y ex vivo demuestran que celecoxib tiene muy poca afinidad por la enzima ciclooxigenasa 1 expresada (COX-1).
• Por consiguiente, a dosis terapéu¬ticas, celecoxib no tiene efecto sobre los prostanoides sintetizados por la activación de COX-1, y por lo tanto, no interfierecon los procesos fisiológicos normales relacionados con COX-1 en los tejidos, especialmente en el estómago, intestino y plaquetas.
ENZIMA SOBRE LA QUE ACTUA COX-2
FARMACOCINETICA
• ABSORCIÓN
Cuando se administra en ayuno, celecoxib es bien absorbido en el tracto gastro¬intestinal alcanzando concentraciones plasmáticas máximas después de aproximadamente 2 a 3 horas.
La biodisponibilidadoral de las cápsulas es de aproximadamente 99% comparado con la suspensión (forma farmacéutica oral con disponibilidad óptima).
Bajo condiciones de ayuno, ambos niveles plasmáticos (Cmáx) y el área bajo la curva (AUC) son más o menos proporcionales hasta 200 mg dos veces al día, a dosis más altas hay menos aumentos proporcionales en Cmáx y AUC.
Efectos de los alimentos: La administración decelecoxib con alimentos (ricos en grasas) retarda la absorción de celecoxib, lo que resulta en un Tmáx de aproximadamente 4 horas e incrementa la biodisponibilidad aproximadamente en 20% (véase Dosis y vía de administración).

Estudios preclínicos indican que el fármaco atraviesa la barreara hematoencefalica
AREA BAJO LA CURVA
• Insuficiencia renal crónica ----- Disminuye 40%
• Insuficiencia...
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