Insu

Lantus ®
Solución inyectable
(Insulina glargina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Insulina glargina 3.64 mg
equivalente a 100 U.I.
de insulina humana
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1, cuando es requerido el tratamiento con insulina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Lainsulina glargina es un análogo de la insulina humana diseñado para presentar una baja solubilidad a pH neutro. A pH ácido (pH 4) es completamente soluble. Después de su inyección en el tejido subcutáneo, la solución ácida es neutralizada, provocando la formación de microprecipitados de los que se liberan continuamente pequeñas cantidades de insulina glargina, lo que da origen a un perfilconcentración/tiempo predecible, uniforme y sin picos, con una duración de acción prolongada.
La actividad primaria de la insulina, incluida la insulina glargina, es la regulación del metabolismo de la glucosa. La insulina y sus análogos reducen las concentraciones de glucosa en sangre al estimular la captura de glucosa periférica, especialmente por el músculo esquelético y la grasa, y mediante lainhibición de la producción de glucosa hepática. La insulina inhibe la lipólisis en el adipocito, inhibe la proteólisis e incrementa la síntesis de proteína.
En estudios de farmacología clínica, el uso intravenoso de insulina glargina e insulina humana demostró que ambas son equipotentes cuando se les administra en las mismas dosis.
En estudios de fijación euglucémica llevados a cabo en sujetos sanos oen pacientes con diabetes tipo 1, el inicio de la actividad de la insulina glargina, subcutánea fue más lento que con la insulina NPH humana, el perfil de su actividad fue uniforme y sin picos, y la duración de su efecto fue prolongada.
La mayor duración de la acción de la insulina glargina está directamente relacionada con su tasa de absorción más lenta, lo que justifica su administración unavez al día. El tiempo de acción de la insulina y de los análogos de la insulina, como la insulina glargina puede variar considerablemente de una persona a otra y aun en el mismo individuo, siendo menos variable con insulina glargina que con insulina NPH, debido a la ausencia de picos.
En un estudio de fijación euglucémica llevado a cabo en voluntarios sanos, se demostró menos variabilidadintraindividual (día a día) en el perfil farmacodinámico, para insulina glargina en comparación a insulina humana ultralenta.
Propiedades farmacocinéticas: Después de la inyección subcutánea de insulina glargina en sujetos sanos y en pacientes diabéticos, las concentraciones séricas de insulina indicaron una absorción más lenta y mucho más prolongada, así como una ausencia de picos, en comparación ala insulina NPH humana. Las concentraciones fueron, por lo tanto, acordes con el perfil de la actividad farmacodinámica de la insulina glargina en función del tiempo.
Después de la administración subcutánea de insulina glargina 0.3 U.I./kg en pacientes diabéticos, ha sido demostrado un perfil concentración-tiempo plano, lo cual también es reflejado en el rango amplio de valores de Tmáx (entre1.5 y 22.5 horas) en comparación con insulina NPH (2.5 a 10 horas).
Cuando se administra por vía intravenosa, fueron comparables el perfil de concentración y la vida media de eliminación aparente de la insulina glargina y de la insulina humana.
No hubo diferencias sobresalientes en las concentraciones de insulina sérica después de la administración de insulina glargina en abdomen, muslo odeltoides.
La insulina glargina tiene menos variabilidad intra e interindividual en cuanto a perfil farmacocinético, comparada con insulina ultralenta humana.
En un estudio sobre la degradación de insulina glargina en hombres se indicó que, en el depósito subcutáneo, la insulina glargina es metabolizada en parte en el carboxilo terminal de la cadena b, formándose los metabolitos activos: M1...