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Averiguar todo sobre cinética de liberación a partir de las formas.      Tema para exponer´
LOS SISTEMAS DE LIBERACIÓN DE FÁRMACOS |

En el diseño de los sistemas de liberación modificada se utilizan diferentes estrategias dirigidas a optimizar la seguridad y eficacia de los tratamientos farmacoterapéuticos, simplificando la posologíay/o disminuyendo los efectos adversos que puede presentar la terapia convencional.La Farmacopea de los Estados Unidos describe a las FLM como: “aquellas en las cuales se eligen las características de la liberación en el curso del tiempo y/o en la localización para lograr objetivos terapéuticos o de conveniencia que no ofrecen las formas farmacéuticas convencionales”.La ubicación espacial serelaciona con la orientación del fármaco hacia un órgano o tejido específico, mientras que el suministro temporal hace referencia al control de la velocidad con la que se hace llegar al tejido blanco. En otras palabras, una forma farmacéutica convencional, por ejemplo, una cápsula de gelatina rígida o un comprimido, al ser ingeridos, liberan el principio activo en el tracto gastrointestinal en untiempo corto. Si se cambia la velocidad, el lugar o el momento de liberación del fármaco una vez administrada la forma farmacéutica, para lograr ventajas terapéuticas o comodidad en la administración, entonces nos encontramos ante una FLM.- Formas farmacéuticas de liberación extendida o prolongada: La USP 30 las define como: “una forma que permite al menos una reducción a la mitad en la frecuencia deadministración respecto de las formas farmacéuticas convencionales”.Permiten una reducción en la frecuencia, disminuyendo la velocidad de liberación del fármaco o el tiempo de tránsito de la forma farmacéutica a través del tracto gastrointestinal. Son diseñadas para alcanzar y mantener en el tiempo niveles óptimos del principio activo sanguíneos o tisulares.- Formas farmacéuticas de liberaciónretardada. USP 30 las define de la siguiente manera: “forma farmacéutica que libera los principios activos a un determinado tiempo que es diferente al de aquellas que lo liberan inmediatamente después de la administración”.La demora puede estar basada en el tiempo o en la influencia de las condiciones del entorno, como por ejemplo: el pH gastrointestinal, la presencia de enzimas, etc. Generalmente,son cápsulas, comprimidos o sistemas particulados con recubrimiento entérico, diseñados para pasar inalterados por el estómago y luego liberar el principio activo en el tracto intestinal.Además, se puede considerar un tercer tipo de FLM:- Formas farmacéuticas de liberación sitio específica: Son las formas farmacéuticas donde el fármaco es dirigido a una determinada localización biológica.Lainvestigación en Tecnología Farmacéutica también contempla la posibilidad de dirigir al principio activo hacia el tejido u órgano diana, evitando la indiscriminada distribución tisular que sufren los fármacos en una terapia sistémica convencional. Esta distribución no selectiva es responsable de provocar efectos colaterales adversos.Una de las estrategias propuestas para conseguir vector izar al fármacoy dirigirlo hacia el tejido, órgano o incluso célula diana, es el empleo de transportadores de fármacos, es decir, el uso de determinadas sustancias (excipientes) que lleven directamente el principio activo al lugar de acción de forma selectiva y mayoritaria. Las ventajas y desventajas terapéuticas de las FLM respecto de las formas farmacéuticas convencionales están muy bien documentadas en laliteratura farmacéutica y se resumen en la tabla.Tabla 1: Potenciales ventajas y limitaciones de los sistemas de liberación modificada de fármacos. Ventajas | Desventajas |
Reducción de las fluctuaciones del nivel de fármaco en sangre | Pérdida de flexibilidad para ajustar la dosis |
Reducción en la dosis y la frecuencia de administración | Riesgo de liberar una dosis alta de  fármaco en forma...