La droga del amor

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Enero 1999, La química en el Reino Unido
Haciendo la droga del amor
¿Cómo convertir un posible tratamiento para angina en un mundo de fama contra la impotencia de drogas? Elizabeth Palmer analiza la historia detrás de esta droga que está llamando la atención internacional.
En marzo de 1998, los alimentos de los Estados Unidos y la administración de fármacos aprobaron una nueva droga paratratar la disfunción eréctil en los hombres (MED). Desde entonces la droga ha logrado record en ventas y ha sido el objeto de un extraordinario interés por parte de los medios de comunicación, convirtiéndose en un nombre familiar en pocos meses desde que ha salido en venta. La droga es por supuesto viagra, mas científicamente conocida como citrato de sildenafil. Pero detrás del bombo de los medios decomunicación es una droga con graves potenciales. MED afecta en un 10% aproximadamente a los hombres, un porcentaje que aumenta increíblemente a un 52% en hombres de 40 a 70 años. El viagra es la primera droga por vía oral contra la impotencia para ofrecer esperanza.
La historia del descubrimiento del Viagra es muy interesante. La viagra comenzó como un tratamiento potencial para la hipertensión,y para las anginas. Entonces, ¿cómo el equipo de Pfizer, que descubrió la droga en el lugar de Sandwich de la empresa en Kent, Reino Unido, permitió dar lugar para un medicamento de gran éxito para la impotencia?

El programa de descubrimiento comenzó en 1985, cuando Simon Campbell y David Roberts, ambos químicos en Pfizer, escribió una propuesta para buscar compuestos antihipertensivos yantianginosos que actúan inhibiendo la fosfodiesterasa (PDE). Esta enzima intracelular hidroliza nucleótidos cíclicos como el monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - un vasodilatador que relaja el músculo liso vascular de los vasos sanguíneos, permitiendo un mayor flujo sanguíneo. Nick Terrett unió al programa en 1986 como jefe del equipo de química. Su equipo formado por cuatro químicos, incluido élmismo se le dio la tarea de encontrar un compuesto que podría inhibir la PDE.

El equipo comenzó un programa típico de un descubrimiento químico medicinal para encontrar un punto que podría ser potente, selectivo, novedoso y efectivo en última instancia. Empezaron por revisar la literatura para ver si había algunos compuestos con niveles elevados de GMPc mediante la inhibición de la PDE. Uno delos muy pocos compuestos conocidos en esos momentos para la inhibición de la PDE era el Zaprinast (1), que fue desarrollado como un compuesto antialérgico, pero jamás había sido comercializado por sus desarrolladores, May y Baker (ahora parte de Rhône-Poulenc Rorer). El Zaprinast es un vasodilatador in vitro, pero no sólo es un inhibidor de la PDE - que funciona por una serie de mecanismosdiferentes. "Hubo otros relacionados con la farmacología Zaprinast. No fue lo suficientemente potente o selectiva, y nosotros queríamos un compuesto que era propiedad de Pfizer ", dice Terrett.

El equipo necesario para encontrar una molécula que podría unirse al sitio activo de la PDE, por lo que no se pudo convertir cGMP a la forma de GMP inactivo. Se estudió la estructura del sustrato cGMP comopunto de partida, con la esperanza de encontrar algunas pistas sobre cómo se podrían modificar la estructura química de Zaprinast para que fuera más selectivo y potente. Mediante la exploración de otros sistemas de llamada, el equipo encontró que algunos habían mejorado la actividad sobre Zaprinast, como el pyrazolopyrimidinones (por ejemplo 2). Los investigadores sustituyeron por un grupo propilode un grupo metilo en el sistema pyrazolopyrimidinone para aumentar la afinidad de PDE y dar un compuesto más potente. Enseguida añadieron un grupo sulfonamida para reducir la lipofilia e incrementar la solubilidad. El compuesto resultante que más tarde sería conocido como Viagra, pero en 1989 era conocido por el equipo Reino Unido simplemente como 92480 o sildenafil (3).

En total, alrededor...
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