Lanzoprasol

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Lanzoprazol
Farmacocinética: la absorción es rápida y la concentración máxima se alcanza aproximadamente en una hora y media. La administración de lansoprazol con los alimentos disminuye su biodisponibilidad. La fijación a las proteínas plasmáticas es del 97%. La vida media de eliminación está comprendida entre 0,8 y 4,1 horas con una media alrededor de 1,4 horas, la cual no se modifica duranteel tratamiento. lansoprazol es eliminado en su totalidad después de su transformación, principalmente hepática. Los principales metabolitos identificados en el plasma son derivados sulfona, sulfuro y 5-hidroxilados. Estos metabolitos carecen de actividad apreciable, no participando en la acción del fármaco ni originando toxicidad alguna. La eliminación es principalmente por vía biliar; laeliminación urinaria bajo forma de derivados hidroxilados representa del 15 al 30% de la dosis administrada. El perfil farmacocinético no se modifica en los sujetos ancianos.
Esomeprazol
Mecanismo de acción
Inhibidor específico de bomba de protones en célula parietal. Inhibe la secreción ácida basal y la estimulada.
Reacciones adversas
Cefalea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos,estreñimiento. IV: reacción en lugar de iny. con dosis altas 3 días.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción y distribución: Esomeprazol es lábil al ácido y se administra generalmente como gránulos de capa entérica. La conversión in vivo al R-isómero es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, con una concentración plasmática máxima en una a doshoras después de la toma. Su biodisponibilidad absoluta es de 64% después de una sola dosis de 40 mg y se incrementa a 89% después de dosis repetidas una vez al día. Para
20 mg los valores son 50 y 68%, respectivamente.
El volumen aparente de distribución en personas sanas es de aproximadamente 0.22 l/kg. La unión de esomeprazol a las proteínas plasmáticas es de 97%, aproximadamente. El efectode esomeprazol sobre la acidez intragástrica no sufre ninguna influencia no obstante que la ingestión de alimentos retrasa y disminuye la absorción del mismo.
Metabolismo y excreción: Esomeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-450 (CYP). La mayor parte del metabolismo es dependiente de la isoforma CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi ydesmetil-esomeprazol. La parte remanente depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en el plasma.
Los parámetros siguientes reflejan principalmente la farmacocinética en sujetos con enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores extensos.
La depuración plasmática total es de 17 l/h aproximadamente después de una sola dosis y de 9l/h después de la administración repetida. La vida media de depuración plasmática es cercana a 1.3 horas después de una dosis repetida diariamente. El área bajo la curva (ABC) concentración-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y resulta en una relación no-lineal-dosis-ABC después de administración repetida. Esta dependencia dosis-tiempoes debida al decremento del metabolismo de primer paso y a la eliminación sistémica probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de una vez al día.
Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efectosobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en heces. Menos de 1% del medicamento es encontrado en la orina.
Poblaciones especiales de pacientes: Aproximadamente 1-2% de la población son metabolizadores lentos que carecen de la enzima CYP2C19 funcional, por lo que catalizan esomeprazol mediante CYP3A4....
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