leucocitos

Revista Cubana de Farmacia. 2011; 45(4):469-470
EDITORIAL

Estado actual de los antagonistas de los receptores de
angiotensina II

Current state of the angiotensin II receptor antagonists

Enjulio de 2010, se publicó en The Lancet por Sipahi y otros1 un estudio de metaanálisis de nueve ensayos controlados aleatorios, con un total de 94 210 pacientes
que tomaban antagonistas de losreceptores de la angiotensina II (ARA II), el cual
concluyó que a quienes se les administraban estos medicamentos, tenían el 8 % más
de posibilidades de contraer cáncer, en comparación con aquellos querecibían un
placebo o un comparador activo.
Los ARA II, también llamados bloqueantes del receptor de la angiotensina (BRA),
constituyen un grupo de medicamentos que modulan al sistema reninaangiotensina
aldosterona, y en la actualidad son los fármacos más usados para tratar la
hipertensión arterial, en particular en pacientes con nefropatía diabética e
insuficiencia cardíaca congestiva. Seadministran una vez al día y tienen el beneficio
adicional de proteger a los riñones de las consecuencias de la presión arterial alta y la
diabetes.
La especificidad de cada ARA II se logra por laacumulación de una combinación de
tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos:2
1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 h: valsartán 80 mg (30 %),
telmisartán 80 mg (40 %),Iosartán 100 mg (25-40 %), irbesartán 150 mg (40 %) y
300 mg (60 %), olmesartán 20 mg (61 %) y 40 mg (74 %).
2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, que indica el grado de
atracciónpor el receptor correcto: losartán 1 000 veces, telmisartán 3 000 veces,
irbesartán 8 500 veces, olmesartán 12 500 veces, valsartán 20 000 veces.
3. Vida media: valsartán 6 h, losartán 6-9 h,irbesartán 11-15 h, olmesartán 13 h,
telmisartán 24 h.
El valsartán estuvo entre los 10 medicamentos más vendidos internacionalmente
entre el 2008 y 2010,3 y junto al losartán, irbesartán, cardesartán,...