lorazepam

ACCIÓN Y MECANISMO
Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral: Su biodisponibilidad es del 90%. Esabsorbido rápidamente, tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) = 2 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 85%. Se metaboliza en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (90%), menos del 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 10-20 h. En insuficiencia renal la semivida de eliminación es de 70 h. El lorazepam es parcialmente eliminablepor hemodiálisis.
INDICACIONES
- [ANSIEDAD], [FOBIAS] y [HISTERIA]. Ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos y/o diagnósticos
- [INSOMNIO].
- [ALCOHOLISMO CRÓNICO].
- Pánico.
- [NÁUSEAS Y VÓMITOS INDUCIDOS POR QUIMIOTERAPIA].
POSOLOGÍA
Vía oral:
- Posología general. Adultos: 1-2 mg/8-12 h, pudiendo incrementar la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 5 mg/12 h(10 mg/día); ancianos y pacientes debilitados: 1 mg/24 h, hasta un máximo de 2,5 mg/12 h (5 mg/día). No se aconseja superar esta dosis en mayores de 50 años.
- Insomnio. Adultos: 2-4 mg/24 h, al acostarse. Ancianos y pacientes debilitados: 1-2 mg/24 h. Deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante este período.
- Suspensióndel tratamiento: En pacientes tratados durante dos o más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes hospitalizados, la supresión puede hacerse deforma más rápida (reduciendo la dosis en un 10% diariamente).
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones
- [ALERGIA A benzodiacepinaS].
- [MIASTENIA GRAVE]: la actividad relajante muscular de las benzodiacepinas puede producir un empeoramiento de la enfermedad, con aumento de la fatiga muscular.
- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] severa: su efecto relajante muscular puede potenciar ladepresión respiratoria.
- [GLAUCOMA EN ÁNGULO ESTRECHO]: el posible efecto anticolinérgico de la benzodiacepina puede aumentar la presión intraocular y agravar la enfermedad.
- [APNEA DEL SUEÑO].
- [INSUFICIENCIA HEPÁTICA] severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía.
- [INTOXICACIÓN ETÍLICA AGUDA], [COMA] o [SÍNCOPE]: debido a la depresión aditiva sobre el sistema nervioso central.
Precauciones- Historial de [DROGODEPENDENCIA]: el uso prolongado o dosis elevadas de benzodiacepinas puede producir dependencia psíquica o física.
- [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
- [PORFIRIA]: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA (ácidodelta-aminolevulínico) sintetasa, que puede dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.
- [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]: no es recomendable una exposición prolongada al sol ante el riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad.
- Tolerancia: Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida deeficacia con respecto a los efectos hipnóticos.
- [DEPENDENCIA]: El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización...