Macrolidos

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Trabajos de Revisión Lucas M y col.

MACRÓLIDOS: NOVEDADES DE UN CLÁSICO GRUPO DE ANTIMICROBIANOS
MF Lucas, N Mestorino, JO Errecalde
Cátedra de Farmacología, Farmacotecnia y Terapéutica. Facultad de Ciencias Veterinarias. Universidad Nacional de la Plata.

Resumen: Los macrólidos son un grupo de antibacterianos caracterizados por la presencia de un anillo lactona macrocíclico como núcleode su estructura química. Son agentes bacteriostáticos, aunque en determinados casos pueden tener acción bactericida. Presentan buena actividad frente a cocos aerobios grampositivos, algunos aerobios gramnegativos y ciertos microorganismos anaerobios. Los nuevos compuestos poseen mayor actividad contra bacterias “atípicas” e incluso espiramicina es activa frente a algunos protozoarios. En el pasadola resistencia frente a macrólidos fue poco relevante, sin embargo en la actualidad la situación es diferente y el estudio de mecanismos de resistencia ha cobrado mayor importancia. El perfil farmacocinético de estos compuestos se caracteriza por concentraciones plasmáticas relativamente bajas y tisulares altas. La integración farmacocinética/farmacodinámica (PK/ PD) es un pilar fundamental parael diseño de planes terapéuticos racionales y para ello se debe conocer cuales son los parámetros a considerar en cada caso. En este artículo se hace una revisión de la estructura química y clasificación de los diferentes compuestos del grupo, espectro y mecanismo de acción, resistencia antibacteriana, farmacocinética y farmacodinamia, interacciones medicamentosas, toxicidad y efectoantiinflamatorio. Palabras clave: Macrólidos, Estructura química, Acción antimicrobiana, FarmacocinéticaFarmacodinamia, Efecto antiinflamatorio

MACROLIDES: NEWS ABOUT A CLASSIC GROUP OF ANTIMICROBIALS
Abastract: Macrolides are a group of antibacterials characterized by the presence of a macrolide lactone ring, as the center of its chemical structure. They are bacteriostatic antibiotics; but in certaincases they can act as bactericidal compounds. They show good antibacterial activity against aerobic grampositive cocci, some aerobic gramnegative organisms and certain anaerobic microorganisms. New macrolides have a particular action against “atypical” bacteria and in some cases spiramycin acts as an antiprotozoal drug. In the past, resistance was considered almost irrelevant, nevertheless the presentsituation is different and studies about resistance are very important. The pharmacokinetic profile is characterized by low plasma concentrations but high tissue ones. Pharmacokinetic/pharmacodynamic integration (PK/PD) is the base for the design of rational therapeutic protocols so that is necessary to know the parameters that must be considered in each case. This article presents a revision ofthe chemical structure and classification of macrolides drugs, spectrum and mechanism of action, antibacterial resistance, pharmacokinetics and pharmacodynamic behaviour, drug interactions, toxicity and anti-inflammatory effect. Key words: Macrolides, Chemical structure, Antimicrobial activity, PharmacokineticPharmacodynamic, Antiinflammatory effect.

Fecha de recepción: 01/09/06

Fecha deaprobación: 28/05/07

Dirección para correspondencia: Nora Mestorino, Cátedra de Farmacología. C.C. 296, (B1900AVW) La Plata, ARGENTINA. E-mail: noram@fcv.unlp.edu.ar
36 ANAlectA VeterINArIA 2007; 27 (1): 36-45 ISSN 0365-5148

Macrólidos: novedades

Los macrólidos son una amplia familia de antibióticos naturales y semisintéticos obtenidos a partir de productos metabólicos del Streptomycesspp. (1). Fueron descubiertos en 1942 por Gardner y Chain, quienes describieron el primer compuesto del grupo, la pricomicina (2). Diez años después, en los Laboratorios Eli Lilly, McGuire y colaboradores obtienen la iloticina, posteriormente llamada eritromicina A (2, 3, 4). Fue aislada a partir de una cepa de Streptomyces eruthraeus, proveniente de una muestra de tierra recolectada en el...
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