Medicamentos
GUIA DE MEDICAMENTOS
CLASIFICACION (GRUPOS):
* XANTINAS
NOMBRE:
* COMERCIAL:TEOSONA
* GENERICO:TEOFILINA
PRESENTACION
* compr. 200 mg, 300 mg
* sol oral 81,8 mg / 5 ml
* iny. IV 200 mg, 300 mg en 500 ml sol. Glucosa 5%
DOSIS TERAPEUTICA:
* Administración intravenosa
* Adultos y niños: la dosis de 5 mg/kgadministrada por infusión en 20—30 minutos ocasiona unos niveles plasmáticos pico de teofilina de 10 µg/ml. Si es necesario mantener la teofilina, utilizar las dosis de mantenimiento.
* Administración oral
* Adultos y niños: la dosis 5 mg/kg de una teofilina "regular" ocasiona unas concentraciones máximas de teofilina de 10 µg/ml (entre 5—15 µg/ml). Si es necesario mantener la teofilina,utilizar las dosis de mantenimiento.
FARMACOCINETICA:
* la teofilina se puede administrar por vía oral e intravenosa. Por vía oral, se absorbe bastante bien. Las formulaciones "regulares" producen unas concentraciones plasmáticas máximas a los 60 minutos aproximadamente. Las formulaciones en solución o suspensión se absorben más rápidamente. La presencia de alimentos reduce la velocidad deabsorción, pero no la cantidad que se absorbe. Las formulaciones retardadas o de liberación sostenida muestran perfiles farmacocinéticos variables según los fabricantes.
* Cuando se desean rápidamente unas concentraciones plasmáticas determinadas, se pueden utilizar formulaciones intravenosa. Se consideran como dosis "terapeúticas" las que producen unas concentraciones plasmáticas entre 10 y 20µg/ml, aunque la FDA ha reducido este intervalo terapéutico a 10-15 µg/ml con objeto de minimizar las reacciones adversas. Las concentraciones de teofilina no unida a proteínas plasmáticas recomendadas por los clínicos suelen ser de 6 a 12 µg/ml. Las concentraciones en situación de equilibrio ("steady state") en los adultos se alcanzan a las 30-65 horas. La teofilina se une a las proteínas delplasma en un 40% en los adultos, siendo esta unión menor en los neonatos y pacientes con cirrosis, lo que se deberá tener en cuenta al ajustar las dosis.
* La teofilina libre se distribuye en los fluidos y tejidos corporales, siendo muy baja su distribución en las grasas. La teofilina atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna.
* La teofilinaes metaboliza por el sistema enzimático hepático del citocromo P45o, originando varios metabolitos inactivos. En los neonatos prematuras, una parte significativa es transformada a cafeína, que puede acumularse al tener una semi-vida relativamente larga. La semi-vida plasmática de la teofilina varía con la edad, la función hepática, el estado de fumador y la presencia de otros fármacos. En losadultos no fumadores, la semi-vida plasmática es de 6.5 a 10.5 horas, disminuyendo en fumadores y niños a 4-5 horas. En presencia de cirrosis, cor pulmonale o edema pulmonar, la semi-vida puede alargarse hasta las 24 horas.
* Los metabolitos de la teofilina se eliminan por vía renal, siendo del 10% la cantidad de teofilina que se excreta como tal. Sin embargo, en los neonatos de menos de 3 mesesde edad, la teofilina urinaria sin alterar puede llegar al 50%
* Para la administración intravenosa suele utilizarse la aminofilina, una sal de la teofilina. Dado que 100 mg de aminofilina son equivalentes a 80 mg de teofilina deben ajustarse cuidadosamente las dosis al pasar de una a la otra.
FARMACODINAMIA:
* La teofilina relaja el músculo liso bronquial así como los vasos pulmonares.En los pacientes asmáticos, la teofilina reduce las respuestas de las vía aéreas a la histamina, metacolina, adenosina y alergenos. Sin embargo, la capacidad de la teofilina para controlar el asma crónico no se puede explicar a partir de su actividad broncodilatadora que es relativamente débil. Las propiedades antiinflamatorias de la teofilina explican sus efectos en las reacciones tardías del...
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