Meloxicam

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DESCRIPCION

El meloxicam, un derivado de oxicam, pertenece a una familia de anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES) a la que también pertenecen el piroxicam y el isoxicam. El meloxicam está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas de la osteoartritis y también se usa como analgésico para aliviar el dolor ligero a moderado. Aunque a menudo el meloxicam es citado en la literaturacomo un inhibidor de la COX-2, es considerablemente menos selectivo frente a esta enzima que los verdaderos inhibidores como el celecoxib o el rofecoxib. Aunque el meloxicam tiene menos efectos secundarios que el piroxicam o que el diclofenac, se han descrito serias hemorragias y perforaciones gástricas en algunos pacientes tratados con este fármaco.

Mecanismo de acción: igual que otrosanti-inflamatorios no esteroídicos, el meloxicam inhibe las enzimas COX-1 y COX-2 (ciclooxigenasas). Estas enzimas catalizan la conversión de ácido araquidónico a prostaglandina G2, que a su vez es precursora de otras prostaglandinas y del tromboxano. Mientras que la COX-2 favorece la síntesis de mediadores de la inflamación y del dolor, la COX-1 interviene en la síntesis de prostaglandinas que parecentener un efecto beneficioso sobre la mucosa gástrica y la función renal. El meloxicam es más selectivo hacia la COX-2 que la indometacina, pero menos que los inhibidores selectivos de esta enzima como el celecoxib o el rofecoxib. De esta manera, la razón de las concentraciones inhibitorias 50 de COX-1/COX-2 es de 36 para el rofecoxib y de 6.6 , 4 y 2 para el celecoxib, el diclofenac y elmeloxicam, respectivamente. En comparación con los anti-inflamatorios no esteroídicos tradicionales, el meloxicam no inhibe la agregación plaquetaria inducida por colágeno o ácido araquidónico pero sí reduce de forma significativa la producción de tromboxano en las plaquetas

Farmacocinética: el meloxicam se administra por vía oral, aunque también se puede administrar por vía intramuscular o rectal.Después de su administración oral, la absorción es lenta alcanzándose las concentraciones plasmáticas más elevadas a las 4-5 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 90%. El fármaco experimenta una recirculación gastrointestinal, ya que se observa un segundo pico de concentraciones máximas a las 12-14 horas. La absorción del fármaco no es afectada por la presencia de alimentos, pero sí aumentan enun 22% las concentraciones plasmáticas máximas. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (99%) en particular a la albúmina. En el líquido sinovial las concentraciones observadas son del 40-50% las concentraciones plasmáticas, aunque debido al menor contenido en albúmina del líquido sinovial, es mayor la fracción libre del fármaco.

El meloxicam se metaboliza extensamente por elsistema enzimático CYP2C9 (con una contribución menor del CYP3A4) , produciendo 4 metabolitos inactivos. El 43% de la dosis administrada se excreta en la orina, sobre todo en forma de metabolitos, mientras que el resto se excreta en las heces. El porcentaje de fármaco nativo en la orina y las heces es de 0.2% y 1.6%, respectivamente.

El meloxicam exhibe un perfil farmacocinético lineal, con unasemi-vida de eliminación de 15 a 20 horas. El estado de equilibrio ("steady state") se alcanza después de cinco dosis (una al día)

En pacientes con disfunción hepática ligera (clase I de Child-Plug) o moderada (clase II de Child-Plug) no se observan marcadas diferencias en las concentraciones plasmáticas en comparación con los pacientes normales. Tampoco es afectado el grado de unión a lasproteínas plasmáticas. No se conoce el comportamiento farmacocinético del meloxicam en pacientes con disfunción hepática grave (clase III de Child-Plug).

En los pacientes con disfunción renal, las concentraciones plasmáticas del meloxicam disminuyen en función de la gravedad de la disfunción, aunque el aclaramiento global aumenta debido a la menor unión del fármaco a las proteínas del plasma. De...
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