mercadeo

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA-II), también llamados bloqueadores del receptor de la angiotensina (BRA), son un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su principal indicación en medicina es en la terapia para la hipertensión arterial, la nefropatía diabética—que es el daño renal debido a la diabetes mellitus—e insuficienciacardíaca congestiva.
Mecanismo de acción[editar
Los antagonistas del receptor de la angiotensina son sustancias, como su nombre lo indica, que actúan como antagonistas o bloqueantes del receptor de la hormona angiotensina II, llamado receptor ATII. El bloqueo de los receptores AT1 de manera directa causa vasodilatación, reduce la secreción de lavasopresina y reduce la producción y secreciónde aldosterona, entre otras acciones. El efecto combinado es una reducción en la presión sanguínea.
La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por la acumulación de una combinación de tres parámetrosfarmacodinámicos y farmacocinéticos:
1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 horas. Este es un parámetro de importancia clínica, pues relaciona lacantidad de bloqueo o inhibición del efecto de la angiotensina II sobre el alza de la presión sanguínea. Algunos inhibidores en esta categoría de los que se conoce el porcentaje de inhibición a las 24 horas incluyendo sus dosis, son:
1. Valsartán 80mg 30%
2. Telmisartán 80mg 40%
3. Losartán 100mg 25- 40%
4. Irbesartán 150mg 40%
5. Irbesartán 300mg 60%
6. Olmesartán 20mg 61%
7. Olmesartán 40mg 74%2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:
1. Losartán 1000 veces
2. Telmisartán 3000 veces
3. Irbesartán 8500 veces
4. Olmesartán 12500 veces
5. Valsartán 20000 veces
3. El tercer área de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de horas que letoma al medicamento para llegar a la mitad de su concentración efectiva. Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:
1. Valsartán 6 horas
2. Losartan 6- 9 horas
3. Irbesartan 11- 15 horas
4. Olmesartan 13 horas
5. Telmisartan 24 horas
Usos[editar]
Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II se usan en medicina principalmente en el tratamiento de la hipertensión arterialcuando el individuo no tolera un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. De por si, los ARA-II no inhiben el metabolismo de la bradiquinina u otras quininas, por lo que rara vez se ven asociados con la tos seca y persistente o elangioedema que limita la terapia con un IECA. Recientemente se han empezado a usar los ARA-II dentro del tratamiento para la insuficiencia cardíaca, igualmentepara pacientes que no toleran los IECA, en particular el candesartán. Por su parte, el irbesartán y el losartán tienen datos de experimentos que han demostrado beneficios en pacientes hipertensos con diabetes mellitus tipo II, y puede que sean eficaces prolongando la aparición o progreso de una nefropatía diabética. El candesartán se ha usado experimentalmente en el tratamiento preventivo dela migraña,1mientras que el losartan está en estudio como tratamiento para la fibrosis pulmonar2
Los bloqueadores del receptor de la angiotensina II tienen diferentes potencias en su efecto controlador de la hipertensión arterial, mostrando tensiones arteriales estadísticamente diferentes uno del otro a dosis máximas.3 Al ser usados clínicamente, el agente escogido para cada caso variará dependiendo delgrado de respuesta deseada sobre la presión arterial.
REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
TEMA 16. Introducción al concepto de Reacción Adversa a Medicamentos
(RAM)
Definición de RAM. Diagnostico. Clasificación de las RAMs según Rawling y Thomson.
Características generales de los diferentes tipos de RAMs. Principales mecanismos
farmacocinéticos y farmacodinámicos.
TEMA 17....