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Rilpivirina
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Rilpivirina |
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Sistemática ( IUPAC ) nombre |
4 - {[4 - ({4 - [(E)-2-cianovinil] -2,6-dimetilfenil} amino) pirimidin-2-il] amino} benzonitrilo |
Los datos clínicos |
Nombres comerciales | Edurant |
SAIA / Drugs.com | Información al consumidor de drogas |
MedlinePlus | a611037 |Los datos de licencia | FDA de EE.UU. : enlace |
Gato del embarazo. | B ( EE.UU. ) |
Situación legal | ℞ de sólo ( EE.UU. ) |
Rutas | Oral |
Los datos farmacocinéticos |
La vida media | 38 horas |
Identificadores |
Número CAS | 500287-72-9 |
Código ATC | J05 AG05 |
PubChem | CID 6451164 |
Propiedades físicas | 4953643 |
UNII | FI96A8X663 |
ChEMBL |CHEMBL175691 |
NIAID ChemDB | 169030 |
Los datos químicos |
Fórmula | C 22 H 18 N 6   |
Mol. masa | 366,42 g / mol |
InChI [show] |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Rilpivirina (nombre comercial Edurant) es un fármaco , desarrollado por Tibotec , para el tratamiento del VIH. Se trata de una segunda generación de NNRTI con una mayor potencia , vida media mayor y reducido perfil deefectos secundarios en comparación con otros NNRTI como efavirenz . Fue aprobado por la FDA el 20 de Mayo de 2011.
Rilpivirina entrado en ensayos clínicos fase III en abril de 2008, [5] [6] y fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en mayo de 2011. [7] Una dosis fija de la combinación de drogas rilpivirina con emtricitabina y tenofovir , fue aprobado por el Alimentos de los EE.UU.Administración de Drogas y en agosto de 2011 bajo la marca Complera . [8]
Al igual que la etravirina , un NNRTI de segunda generación aprobada en 2008, rilpivirina es un diarylpyrimidine (DAPY). Rilpivirina en combinación con emtricitabina y tenofovir se ha demostrado que tienen mayores tasas de fracaso virológico que Atripla en pacientes con cargas virales de VIH de base de más de 100.000 copias.Referencias
1. ^ "TMC278 - Un nuevo NNRTI" . . Consultado el 2010-03-07.
2. ^ Stellbrink HJ (2007). "Los medicamentos antivirales en el tratamiento del SIDA: lo que hay en la tubería?" EUR. J. Med.. Res. 12 (9): 483-95.. PMID 17933730 .
3. ^ . Goebel F, Yakovlev A, Pozniak AL, Vinogradova E, G Boogaerts, Hoetelmans R, de Béthune MP, Peeters M, Woodfall B (2006) "a corto plazo laactividad antiviral de TMC278 - una novela NNRTI - en el tratamiento de- ingenuos del VIH-1-sujetos infectados por el " SIDA 20 (13).:
4. ^ Pozniak A, Morales-Ramírez J, Mohap L et al. 48-Semana de análisis primario de la prueba TMC278-C204: TMC278 demuestra la eficacia potente y sostenida en los pacientes sin tratamiento antirretrovírico previo. orales 144LB abstractos.
5. ^ClinicalTrials.gov un ensayo clínico en el tratamiento del VIH-1 no tratados previamente pacientes que comparó la TMC278 a efavirenz en combinación con tenofovir + emtricitabina
6. ^ ClinicalTrials.gov un ensayo clínico en el tratamiento del VIH no tratados previamente-Temas pacientes que comparó la TMC278 al efavirenz en combinación con dos nucleósidos / nucleótidos de la transcriptasareversa
7. ^ "La FDA aprueba nuevo tratamiento contra el VIH" . La . Consultado el 20/05/2011.
8. ^ "La aprobación de Complera: emtricitabina / rilpivirina / tenofovir DF combinación de dosis fija" . La FDA. 10 de agosto de

Rilpivirina es administrado por vía oral, inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa que es un medicamento componente de la terapia combinada parapacientes naive con infección VIH-1.
El estudio aleatorizado, doble ciego, doble simulación, ECHO multinacional y THRIVE ensayos en pacientes adultos sin tratamiento antirretroviral previo con infección VIH-1 en comparación rilpivirina con efavirenz, administrados con nucleósidos de fondo / nucleótidos de los tratamientos antirretrovirales. Rilpivirina 25 mg una vez al día los beneficiarios tenían...
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