Modificacion De Farmacos

Páginas: 12 (2850 palabras) Publicado: 5 de octubre de 2011
NUEVAS FORMAS FARMACÉUTICAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA: REVISIÓN Y RELEVANCIA
Paredero Domínguez JM. Servicio de Farmacia de la Gerencia de Atención Primaria de Guadalajara.

INTRODUCCIÓN En los últimos años han ido apareciendo un número cada vez mayor de nuevas formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM), también llamadas de liberación controlada, que se presentan como dispositivos queaportan mejores pautas posológicas, mejor perfil farmacocinético e incluso reducción de efectos adversos. Si bien se observa una labor investigadora importante desde el punto de vista tecnológico, ésta no siempre se corresponde con un avance de relevancia clínica. DEFINICIÓN De acuerdo con la Real Farmacopea Española1, las FFLM son aquéllas en las que la velocidad y el lugar de liberación de lasustancia o sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica de liberación convencional, administrada por la misma vía. CLASIFICACIÓN Existen numerosas clasificaciones basadas en la forma de liberar el fármaco o bien en los mecanismos que gobiernan dicha liberación (ver tabla 1). La siguiente clasificación pretende ser lo más sencilla posible, de acuerdo con lo que aparece en la mayoríade los tratados de tecnología farmacéutica2: • • Sistemas de liberación acelerada: formas orales liofilizadas (Odis®, Zydis®, Flas® o Velotab®). Sistemas de liberación diferida: sistemas de cubierta entérica, gastrorresistentes y de liberación pulsátil o secuencial (Pulsincap®, Ritalin®, Pulsys®). Sistemas de liberación prolongada: comprimidos y parches matriciales. Sistemas flotantes obioadhesivos.

1.- Sistemas de liberación acelerada: se trata de formas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas liofilizadas. En este grupo se pueden encontrar diferentes sistemas en función del mecanismo de liberación, como los comprimidos de disgregación rápida en contacto con lasaliva (Odis®) o los liotabs bucodispersables (tipo Zydis®, Flas® o Velotab®). En algunos casos se presentan como sistemas que permiten aumentar la biodisponibilidad de determinados fármacos al reducir el efecto de primer paso por su absorción sublingual o bien pregástrica, a través de la mucosa bucal, faríngea y esofágica; hay que tener en cuenta que esto sólo se ha demostrado en algunosbucodispersables y de principios activos concretos, atendiendo al contenido de las fichas técnicas y a los estudios aportados. 2.- Sistemas de liberación diferida: en este grupo se incluyen los sistemas diseñados para liberar el fármaco de forma retardada, los cuales, sin prolongar el efecto terapéutico, permiten modificar el tiempo o el lugar donde se va a producir la liberación. Aquí se encuentran lossistemas de cubierta entérica que tienen la finalidad de salvar el contacto del principio activo con los jugos gástricos, bien para evitar su inactivación o para evitar las gastrolesividad del mismo (ejemplo: aspirina microencapsulada). La mayoría de los autores diferencian estos sistemas de los diseñados para la liberación por pulsos (pulsátil o secuencial), donde el principio activo se libera envarias fases, normalmente dos, una de forma inmediata y otra al cabo de un tiempo determinado. De este modo, se puede hacer coincidir la liberación de algunos principios activos con determinados ciclos circadianos hormonales3, o momentos del día donde interese tener concentración plasmática (Cp) eficaz del fármaco. En estos casos, se pretende evitar la cinética de incorporación de orden cero por noser

• •

Tabla 1. Ejemplos y principales características de las FFLM Tipo de sistema de FFLM
Sistemas de liberación acelerada Sistemas de liberación diferida • • •

Características principales
Disolución rápida del fármaco sin necesidad de administración de líquidos. No se prolonga el efecto terapéutico. Retardadas: diseñadas para salvar el pH gástrico o para evitar gastrolesividad del...
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