Nefersil

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Área Terapéutica Aplicada II

Escuela de Negocios Farmacéuticos



Profesor: Marcos Astorga P de L
Alumna: Viviana Calvo Barría
Viviana Salazar Córdova
Curso: Vespertino
Fecha: 25 de agosto de 2009
NEFERSIL - PHARMA INVESTI

Clase Terapéutica: Analgésico

Composición

• Cada comprimido recubierto contiene: clonixinato de lisina125mg.
• Cada ampolla de 2ml contiene: clonixinato de lisina 100mg.
• Cada ampolla de 4ml contiene: clonixinato de lisina 200mg.

Propiedades

La actividad analgésica de NEFERSIL se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, las que ya sea por su acción directa sobre las terminaciones nerviosas quetransmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradicininas, histamina, complemento, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria.

Estudios recientes, tanto in vitro como in vivo, demuestran que NEFERSIL es un antiprostaglandínico que en dosis terapéuticas actúa principalmente inhibiendo la ciclooxigenasa inducible (COX-2) y en menor grado laciclooxigenasa constitutiva (COX-1).

Por otro lado se ha descrito que NEFERSIL ejerce una acción analgésica a nivel central, indirecta, puesto que su efecto analgésico es revertido parcialmente por naloxona (antagonista de las acciones de la morfina y otros opiáceos). Teniendo en cuenta que NEFERSIL no se une a receptores opioides debería suponerse que la interacción con naloxona podríavincularse con un efecto de naturaleza opioide relacionado, a través de la liberación de opioides endógenos como las beta-endorfinas. Estos hechos experimentales fundamentan el porqué NEFERSIL ejerce una actividad analgésica 5 veces mayor que la del ácido acetilsalicílico y dipirona, y al menos, comparable a ketorolaco, naproxeno, ketoprofeno, diclofenaco y tramadol.

NEFERSIL administradooralmente en cuadros dolorosos de intensidad severa como el dolor posfractura de cadera o hernioplastia inguinal ha mostrado producir analgesia con una potencia comparable a la de una asociación entre un AINE y un derivado morfínico (paracetamol 500mg, codeína 30mg), al lograr que el 90% de los pacientes tuviera una analgesia eficaz y evita la necesidad de medicación adicional de rescate. Hayreportes que han mostrado que 300mg de NEFERSIL (algo más que 2 comprimidos) producen a las 2 horas de su administración un efecto analgésico comparable a 6mg de morfina intramuscular en pacientes con dolor poscirugía ortopédica, lo cual permite postergar la administración de morfina o disminuir las dosis a utilizar y reduce con esto el riesgo de dependencia farmacológica y de depresión respiratoria.Farmacocinética

Diversos estudios farmacocinéticos realizados con NEFERSIL Comprimidos han evidenciado una rápida y completa absorción oral, en comparación con otros AINE, con una biodisponibilidad del 75%.
Se ha descrito para una dosis terapéutica de 125 a 250mg, cada 8 horas, administrada oralmente, una concentración máxima promedio de 6/ml que se alcanza en un tiempo promediode 45 minutos (Tmax).

Se ha comprobado además que los alimentos no retrasan el (Tmax) ni la cantidad de droga absorbida.
La distribución se realiza a través de una alta unión a proteínas (98% de unión a albúmina).
La droga se metaboliza en su mayor parte en el hígado y si bien no aparecen reportes que indiquen la vía exacta de su metabolización, dada su similitud estructuralcon los nicotínicos es posible inferir que la vía de metabolización de NEFERSIL sea vía CYP 2A6. Los metabolitos detectados en la sangre son hidroxilados e hidroximetilados, con un tiempo de vida media de eliminación de 1,5 + 0,13 horas, los que son excretados por el riñón y una pequeña porción por la bilis. NEFERSIL no se acumula luego de dosis sucesivas debido a su corta vida media de...
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