Neostigmina

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NEOSTIGMINA
La neostigmina es un anticolinesterásico amonio cuaternario que actúa inhibiendo la enzima colinesterasa. El uso primario en la práctica anestésica está relacionado con la reversión del bloqueo neuromuscular producido por los relajantes neuromusculares no depolarizantes.
Es un parasimpaticomimético, específicamente un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa. Por suinterferencia en el metabolismo de la acetilcolina, la neostigmina actúa como un agonista indirecto tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos. Es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, aunque lo hace pobremente. La neostigmina se sintetizó por primera vez por Aeschlimann y Reinert en 1931.

1. Nombres
• Metil sulfato de neostigmina (sulfato de metilneostigmina) Ampollas de 1ml con 0.5mg.• Bromuro de neostigmina (Prostigmin) Tabletas de 15mg
• Bromuro de piridostigmina (Mestinon)
• Bromuro de demecario(solución oftálmica) 25%
• Prostigmine, inyectable NEOSTIGMINA BRAUN (B. BRAUN MEDICAL, S.A.)0.5 MG/ML

2. Composición química
• Las anticolinesterasas son inhibidoras enzimáticas competitivas con respecto a la acetilcolina
• Las anticolinesterasas reversibles poseenuna estructura similar a la de la acetilcolina, con la que entran en competición frente a la colinesterasa, que a sus vez son hidrolizadas por esta enzima
• Se denominan reversibles porque la unión a un catión y un éster es inestable, por lo que se separan de su combinación liberando la enzima sin modificarla, son de dos tipos los carbamatos terciarios(fisostigmina, salicilato) y los carbamatoscuaternarios( neostigmina, bromuro y metilsulfato)
• Por la semejanza , poseen también acciones colinérgicas

3. Presentación
Ampollas 1 mL.
Tabletas
Solución oftálmica

4. Mecanismos de acción
La acetilcolinesterasa, o colinesterasa, es una enzima sumamente eficiente que normalmente hidroliza la acetilcolina a colina y a ácido acético. En la unión neuromuscular esta enzima actúafisiológicamente decreciendo la cantidad de acetilcolina presente en la unión.
La neostigmina produce una inhibición de la acetilcolinesterasa mediante la formación reversible de un complejo ester carbamil en la porción ester de la parte activa de la colinesterasa. Esto aumenta los niveles de acetilcolina, favoreciendo la interacción entre la acetilcolina y el receptor consecutivamente, revertiendo elbloqueo neuromuscular.
La neostigmina actúa como un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa mediante un mecanismo de unión similar a la de la misma acetilcolina. La neostigmina también se piensa que tiene una acción pre sináptica, produciendo un aumento del nivel de liberación de acetilcolina.
La neostigmina se une reversiblemente al sitio aniónico de la colinesterasa. La droga bloqueael sitio activo destinado para la acetilcolinesterasa, de modo que la enzima pierde su capacidad de deshacerse de las moléculas de acetilcolina antes de que lleguen a los receptores que se encuentran en la membrana pos sináptica.
En pacientes con pocos receptores de la acetilcolina, como es caso en la miastenia gravis, al bloquear la acción de la acetilcolinesterasa permite que la acetilcolinatenga oportunidad de unirse a sus receptores e impulsar una contracción muscular.
5. Indicaciones
• Empleo Oftalmológico: en el glaucoma para producir miosis y reducir así la presión intraocular(salicilato de eserina al 1%, dos gotas cada 10-15min hasta conseguir el descenso de la presión intraocular), al 0.2 a 0.5% una o dos gotas , 2-4 veces por día)
• Tracto gastrointestinal y urinario: enel íleo paralitico que se produce en el posoperatorio y en procesos infecciosos agudos, la neostigmina SB O Im, 0.5 a 1mg, cada 4 a 6 horaas, puede restaurar la actividad intestinal y ayudar a la evacuación de gastos. L a disuria y retención de orina y atonía vesicala que se produce3n en el posoperatorio y posparto.
NO UTILIZAR EN CASO DE OBTRUCCIÓN
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