Penicilinas

PRNICILINAS - CEFALOSPORINAS
Actualmente, penicilinas y cefalosporinas forman el grupo de antibióticos más amplio en número y de mayor importancia en el tratamiento de las enfermedades infecciosas. La importancia de los -lactámicos en la terapéutica antiinfecciosa, sin duda alguna los antibióticos más usados en clínica, se debe a los siguientes factores:
a) su potente acción antibacteriana,de carácter bactericida;
b) el amplio espectro alcanzado por muchos derivados;
c) la existencia de preparados que resisten la inactivación enzimática causada por las bacterias, y de inhibidores enzimáticos con o sin actividad antibacteriana propia;
d) la presencia de características farmacocinéticas favorables: absorción oral, buena difusión tisular y aumento muy notable de la semividalogrado con algunos derivados, y e) la producción de escasos efectos adversos.
Mecanismo de acción
La acción de los -lactámicos se desarrolla mediante la inhibición de las etapas finales de la síntesis del peptidoglucano o mureína que es un polímero esencial en la pared de casi todas las bacterias (las clamidias carecen de peptidoglucano y son, por lo tanto, naturalmente resistentes a los-lactámicos).

Reacciones adversas
Son antibióticos muy bien tolerados en general; sin embargo, se han descrito numerosos efectos secundarios, tanto para las penicilinas como para las cefalosporinas.
7.1. Penicilinas
El efecto adverso más importante lo constituyen las reacciones de hipersensibilidad de aparición inmediata (2-30 min), acelerada (1-72 horas) o tardías (> 72 horas) y de gravedad variable,desde erupciones cutáneas hasta la reacción anafiláctica inmediata a su inyección
Otros efectos adversos que pueden aparecer tras la administración
de penicilinas son:
a) Alteraciones gastrointestinales, sobre todo diarreas, que pueden ser debidas a sobreinfección por bacterias resistentes
b) Aumento reversible de las transaminasas, más frecuente con oxacilina, nafcilina y carbenicilina, que engeneral pasa inadvertida.
c) Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alteraciones de la función de las plaquetas
d) Hipopotasemia, sobre todo con los compuestos con mayor contenido en sodio (carbenicilina y ticarcilina).
e) Nefritis intersticial, más frecuente con meticilinas aunque se ha descrito también con otras penicilinas.
f) Encefalopatía que cursa clínicamente con miocloníasy convulsiones clónicas o tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma; se ha visto sobre todo con penicilina G, pero también se ha descrito con otras penicilinas y algunas cefalosporinas cuando alcanzan concentraciones elevadas en LCR; es, por lo tanto, más probable si existe insuficiencia renal.
7.2. Cefalosporinas
Pueden originar:
a) Reacciones dehipersensibilidad que pueden ser cruzadas con las penicilinas; se ha descrito el 5-10 % de reacciones a las cefalosporinas en pacientes alérgicos a las penicilinas. Las manifestaciones clínicas son idénticas
a las producidas por penicilinas.
b) Nefrotoxicidad: necrosis tubular producida por cefaloridina con dosis mayores de 4 g/día; puede ser provocada, aunque menos frecuentemente y con dosis másaltas, por cefalotina, pero las restantes cefalosporinas
prácticamente carecen de nefrotoxicidad, si bien hay que tener en cuenta la posible potenciación de este efecto adverso cuando se asocian a aminoglucósidos.
c) Por vía parenteral pueden producir dolor localizado en inyección intramuscular y tromboflebitis por vía intravenosa.
d) Intolerancia al alcohol,
e) Fenómenos hemorrágicos,relacionados con la producción de hipoprotrombinemia, trombocitopenia y alteraciones en la función plaquetaria
7.3. Carbapenemes
Como los restantes -lactámicos, los carbapenemes producen escasas reacciones adversas. Sin embargo, hay que tener en cuenta que este grupo de antibióticos puede originar reacciones de hipersensibilidad que pueden ser cruzadas con penicilinas o cefalosporinas. Tras la...