preformulacion


INTRODUCCION


Previamente a la formulación de un fármaco y para garantizar su máxima calidad, estabilidad y biodisponibilidad, es necesario caracterizarlo por medio de un programa de preformulación. En este crítico paso en el desarrollo de un medicamento se definen sus propiedades físico-químicas en relación a los excipientes y al proceso de fabricación con el objetivo de diseñar un adecuadosistema de liberación según principios biofarmacéuticos.
Los estudios de preformulación implican la realización de diferentes estudios destinados a conocer la compatibilidad de los componentes de una forma farmacéutica, que frecuentemente está supeditada a exigencias químicas. Todos los componentes se eligen de manera intencionada para obtener el producto final, de acuerdo a su función específicadeterminada.
Es cada vez más frecuente recurrir al desarrollo de nuevas formulaciones farmacéuticas con la finalidad de optimizar las características farmacocinéticas y la biodisponibilidad de los principios activos. Ello es debido a que el desarrollo de nuevas formulaciones, partiendo de sustancias activas conocidas, es más económico que la búsqueda de nuevos sustancias y conlleva además menosriesgos pues son productos cuya toxicidad y efectos secundarios han sido ya estudiados.
Por otro lado, la necesidad de obtener formulaciones multiparticulares de liberación controlada (pellets) hace que el desarrollo de medicamentos con esta forma farmacéutica se encuentre entre las prioridades de los grandes laboratorios. La administración de pellets que contienen medicamentos, envasados encapsulas, lleva consigo importantes ventajas terapéuticas en comparación con las formas de administración convencionales. Los pellets habitualmente se distribuyen libremente y sin obstáculos en la zona gastrointestinal, optimizan la absorción del medicamento en el sentido de una reproducibilidad más elevada del nivel de sustancia activa en el plasma y reducen los posibles efectos secundarios, evitandocasi totalmente las concentraciones locales perjudiciales de sustancia activa. Teniendo en cuenta estos elementos, en este trabajo se realiza un estudio de preformulación de Diclofenaco potásico en pellets.


El diclofenaco es un medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) que pertenece al grupo de losderivados del ácido fenilacético. Actúa bloqueando la síntesis de prostaglandinas mediante una inhibición de la enzima ciclooxigenasa Se puede utilizar por vía oral, cutánea, inyectable, rectal u ocular y permite tratar los dolores inflamatorios gracias a sus propiedades antiálgicas (antidolores), antipiréticas (contra la fiebre) y, por supuesto, antiinflamatorias.
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ANTECEDENTESDesde el principio de su historia, el hombre ha utilizado los recursos disponibles para satisfacer sus necesidades primarias tales como alimentarse, vestirse, alojarse o protegerse. Tomó rápidamente conciencia del hecho que asociando correctamente diversas materias primas, podía obtener una composición más satisfactoria que cada uno de los ingredientes aislados. La formulación es entonces sinduda igual de antigua que la humanidad. Progresivamente, la diversificación de necesidades, el aumento del número de materias primas y de técnicas disponibles, y una mejor compresión de los fenómenos implicados le han permitido a la formulación pasar de un estatus de arte al de ciencia. Se pueden distinguir tres grandes períodos en esta evolución histórica:
1. El período del todo natural: Se extiendedesde la prehistoria hasta mediados del siglo XIX, está caracterizado por formulas obtenidas por tanteo y basadas exclusivamente en la asociación de materias naturales complejas provenientes del reino animal, vegetal o mineral. Durante este período, la obtención de fórmulas era lenta y delicada ya que ningún formalismo teórico guiaba al formulador que debía emplear el método de ensayo y error...