Quimica

LOS ANTIHISTAMÍNICOS Y SUS USOS

Elaborado por:
Dra. Carolina Gómez Herra
Farmacéutica Interna

Centro Nacional  de Información de Medicamentos
Mayo, 2003

LOS ANTIHISTAMÍNICOS Y SUS USOS

Elaborado por:

Dra. Carolina Gómez Herra
Farmacéutica Interna

Centro Nacional de Información de Medicamentos
Instituto de Investigaciones Farmacéuticas
Facultad de FarmaciaUniversidad de Costa Rica

Mayo, 2003

INDICE

INTRODUCCIÓN………………………………………………………………………..…….2

CAPITULO I: Histamina………………………………………………………………….…..3

CAPITULO II: Tipos de hipersensibilidad………………………………………..………….8

CAPITULO III: Antagonistas de los receptores H1………………………………………..11

CAPITULO IV: Uso de antihistamínicos en pacientes pediátricos……………………..…33CAPITULO V: Uso de antihistamínicos en grupos especiales y algunas precauciones…..36

CAPITULO VI: Los Receptores H3…………………………………………………….……39

REFERENCIAS BIBILIOGRÁFICAS………………………………………………………40

ANEXOS……………………………………………………………………………………….43

CIMED-Centro Nacional de Información de Medicamentos, 20 años a su servicio
INIFAR, Facultad de Farmacia –Universidad de Costa RicaTeléfonos: (506) 207 5495 – 207 3330 – 207 3313. Fax: (506) 207 5700. Email: cimeducr@cariari.ucr.ac.cr

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INTRODUCCIÓN

El término antihistamínico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores H1. Los
antagonistas  de  receptores  H1  disminuyen  o  eliminan  las  mayores  acciones  de  la  histamina  en  el
cuerpo, al competir reversiblemente por el sitio de unión del receptor en los tejidos. (7)En 1937, Bovet y Staub detectaron por primera vez la actividad de bloqueo histamínico, en un
compuesto de una serie de aminas con una función de éter fenólico. (3,22,32) La sustancia, 2-isopropil-
5-metilfenoxildietilamina protegía a los cobayos de varias dosis letales de histamina; antagonizaba el
espasmo histaminérgico en diversos músculos lisos y reducía los síntomas del choque anafiláctico. Elproducto era demasiado tóxico para emplearlo en seres   humanos. Para 1944, Bovet y colaboradores
describieron el maleato de pirilamina; éste sigue siendo uno de los antagonistas de histamina más
específicos y eficaces. Pronto se descubrieron otros antagonistas similares sumamente eficaces como la
difenhidramina y la tripelamina. (3,16)La primera generación de antihistamínicos se hizo disponible comercialmente en los años 1940-
1950.  (3,16)  Los  fármacos  pertenecientes  a  este  grupo  como  por  ejemplo,  la  clorfeniramina,
difenhidramina,  prometazina  y  triprolidina,  muestran  una  pobre  selectividad  y  marcados  efectos
sedantes y anticolinérgicos, debido a que producen bloqueo de la histamina en los receptores H1 delSNC. (7,22,32) Para distinguirlos de los nuevos antihistamínicos, que carecen de estos efectos, se les ha
denominado antihistamínicos sedantes. (7)
En 1980, aparece una nueva generación con poco o casi nulo efecto de sedación, la terfenadina
y  astemizol  fueron  los  pioneros,  y  más  recientemente  la  cetirizina que  es  un  metabolito  de  la
hidroxizina. (3,16) A este nuevo grupo se les denomina antihistamínicos de segunda generación oantihistamínicos  no  sedantes.  (7,22)  Los  fármacos  pertenecientes  a  éste  grupo  poseen  una  mayor
potencia, más larga duración y menores efectos adversos. (22)
Los nuevos antagonistas H1 (segunda generación) tales como cetrizina y loratadina, representan
un  avance  en  la  terapéutica:  a  dosis  recomendadas  penetran  el  SNC  en  pequeñas  cantidades,produciendo  relativamente  poca  somnolencia u  otros  efectos  adversos,  y  no  agravan  los  efectos
adversos a nivel de SNC causado por el alcohol u otros depresores. (32)
Esta clase de drogas han sido recientemente el foco de considerable interés científico-médico.
(22)
La  “nueva  generación  de  antihistamínicos”  (tercera  generación)  son  metabolitos  activos  y...