Receptores De Somatostatina

Receptores de somatostatina

La somatostatina es un neuropéptido aislado originariamente en las células del hipotálamo. La molécula deriva de un primer precursor de 116 aminoácidos,preprosomatostatina, que en un posteriores procesamientos dará lugar a dos formas: somatostatina-14 y somatostatina-28. Éste neuropéptido actúa principalmente como inhibidor de la hormona del crecimiento aunqueparticipa en la modulación de un amplio número de funciones fisiológicas.

Los receptores de la somatostatina fueron descritos por vez primera en el año 1978 por Schonbrunn y Tashjian, estudiosposteriores con la utilización de análogos del ligando y técnicas de clonaje demostraron la existencia de más de una población de receptores. En la actualidad se comprende que existen 5 tipos de receptores,estas poblaciones se nombran con las siglas SSTR seguidas del número correspondiente. Adicionalmente han sido clasificados en dos grupos, el primero de estos grupos estaría formado por aquellosreceptores que presentan una baja afinidad por determinados análogos de la somatostatina (SSTR1 y SSTR4), mientras que en el segundo grupo se encontrarían aquellos tipos que presentan una mayor afinidad(SSTR2, SSTR3 y SSTR5).

Estos receptores pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteínas G heterotriméricas, oscilando su peso molecular entre los 39,1 y 45,7 Kda y su número deaminoácidos entre 356 y 418. Constan de siete pasos transmembrana con el extremo amino-terminal extracelular y el extremo carboxi-terminal intracelular, siendo estos dos dominios los que difieren en mayormedida en su secuencia de aminoácidos. El extremo amino-terminal presenta una o mas secuencias consenso implicadas en la glicosilación del receptor, esta glicosilación marca la capacidad o no deestablecer una union de alta afinidad por parte del mismo. En los dominios extracelulares 1 y 2 existen residuos conservados de cisteina que forman puentes disulfuro estabilizando así la estructura de la...