receptores gabaergicos
Páginas: 9 (2094 palabras)
Publicado: 7 de abril de 2013
Receptores GABAergicos
Es claro que los aminoácidos están entre los neurotransmisores mas abundantes en el Sistema Nervioso Central, y que la mayoría de las neuronas utilizan ácido gamino butírico (GABA) y glutamato como neurotransmisores. GABA y glutamato regulan la excitabilidad de muchas neuronas en el cerebro (GABA es un inhibidor, mientras que Glutamato es un excitador) y por tanto estánimplicados en importantes procesos fisiológicos así como en eventos patofisiológicos. Los fármacos que aumentan los eventos inhibitorios de GABA disminuyen los eventos excitatorios regulados por Glutamato.
Usualmente se percibe al sistema nervioso central como un conjunto de células excitadas. Las células nerviosas no solamente excitan a sus vecinas, sino también las inhiben. La inhibiciónestá mediada por el GABA, que fue identificado como constituyente químico único del encéfalo y considerado como transmisor inhibidor desde 1950, y aunque su potencia como depresor del sistema nervioso central no fue reconocida de inmediato, es uno de los mayores transmisores inhibitorios: inhibe el encendido neuronal.
Recientemente su estudio ha adquirido importancia creciente por su rol en lagénesis de la ansiedad y otras alteraciones psiquiátricas. El GABA se encuentra en todo el cerebro, pero su mayor concentración está en el cerebelo. Posiblemente todas las neuronas inhibitorias cerebelosas transmitan con GABA, ellas son las Purkinje, las celulas en canasta, las estrelladas y las de Golgi.
Las neuronas GABAérgicas están localizadas en la corteza, hipocampo y las estructuraslímbicas; son neuronas de circuito local en cada una de las estructuras o sea que su cuerpo celular y sus axones están contenidos dentro de cada una de las estructuras. La acción de las neuronas GABAérgicas es importante en neuropsiquiatría porque un buen número de ansiolíticos, sedantes y anticonvulsivantes ejercen su acción farmacológica al actuar sobre sus receptores.
Los haces GABAérgicos mejorconocidos son los cuerpos neuronales que se encuentran en el estriado y envían sus fibras hacia la substancia nigra y los cuerpos neuronales de las células de Purkinje que se encuentran en la corteza cerebelosa y emiten proyecciones al núcleo dorsal de
Dieters, así como a los núcleos intercerebelares, interpósito y fastigial.
Diazepam
El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina,con propiedades
-ansiolíticas
-miorrelajantes
-anticonvulsivantes
-sedantes.
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares . Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados.
Acción terapéutica
El diazepam, como todoslos fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central , donde produce desde una leve sedación hasta
hipnosis o coma , en función de la dosis administrada.
Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad, incluso los asociados con trastornos psiquiátricos.
Es útil enel tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las
interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía , así como en
atetosis y el síndrome de hombro rígido.
Las benzodiazepinas sólo están indicadas cuando el trastorno es severo,inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.
Se considera que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar
la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico ( GABA ), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las regiones del S.N.C.
Farmacocinética
Administrado por vía oral, se absorbe...
Es claro que los aminoácidos están entre los neurotransmisores mas abundantes en el Sistema Nervioso Central, y que la mayoría de las neuronas utilizan ácido gamino butírico (GABA) y glutamato como neurotransmisores. GABA y glutamato regulan la excitabilidad de muchas neuronas en el cerebro (GABA es un inhibidor, mientras que Glutamato es un excitador) y por tanto estánimplicados en importantes procesos fisiológicos así como en eventos patofisiológicos. Los fármacos que aumentan los eventos inhibitorios de GABA disminuyen los eventos excitatorios regulados por Glutamato.
Usualmente se percibe al sistema nervioso central como un conjunto de células excitadas. Las células nerviosas no solamente excitan a sus vecinas, sino también las inhiben. La inhibiciónestá mediada por el GABA, que fue identificado como constituyente químico único del encéfalo y considerado como transmisor inhibidor desde 1950, y aunque su potencia como depresor del sistema nervioso central no fue reconocida de inmediato, es uno de los mayores transmisores inhibitorios: inhibe el encendido neuronal.
Recientemente su estudio ha adquirido importancia creciente por su rol en lagénesis de la ansiedad y otras alteraciones psiquiátricas. El GABA se encuentra en todo el cerebro, pero su mayor concentración está en el cerebelo. Posiblemente todas las neuronas inhibitorias cerebelosas transmitan con GABA, ellas son las Purkinje, las celulas en canasta, las estrelladas y las de Golgi.
Las neuronas GABAérgicas están localizadas en la corteza, hipocampo y las estructuraslímbicas; son neuronas de circuito local en cada una de las estructuras o sea que su cuerpo celular y sus axones están contenidos dentro de cada una de las estructuras. La acción de las neuronas GABAérgicas es importante en neuropsiquiatría porque un buen número de ansiolíticos, sedantes y anticonvulsivantes ejercen su acción farmacológica al actuar sobre sus receptores.
Los haces GABAérgicos mejorconocidos son los cuerpos neuronales que se encuentran en el estriado y envían sus fibras hacia la substancia nigra y los cuerpos neuronales de las células de Purkinje que se encuentran en la corteza cerebelosa y emiten proyecciones al núcleo dorsal de
Dieters, así como a los núcleos intercerebelares, interpósito y fastigial.
Diazepam
El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina,con propiedades
-ansiolíticas
-miorrelajantes
-anticonvulsivantes
-sedantes.
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares . Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados.
Acción terapéutica
El diazepam, como todoslos fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central , donde produce desde una leve sedación hasta
hipnosis o coma , en función de la dosis administrada.
Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el síndrome de ansiedad, incluso los asociados con trastornos psiquiátricos.
Es útil enel tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las
interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía , así como en
atetosis y el síndrome de hombro rígido.
Las benzodiazepinas sólo están indicadas cuando el trastorno es severo,inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.
Se considera que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar
la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico ( GABA ), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las regiones del S.N.C.
Farmacocinética
Administrado por vía oral, se absorbe...
Leer documento completo
Regístrate para leer el documento completo.