Revision de dermatologia

MASTER EN CIENCIA, TECNOLOGÍA Y USO RACIONAL DEL MEDICAMENTO “FORMULACIÓN MAGISTRAL”

EXCIPIENTES EN FORMULACIÓN MAGISTRAL

Profa. Mª Angeles Holgado Dpto. Farmacia y Tecnología Farmacéutica. Universidad de Sevilla Sevilla, 22 de Febrero de 2008

DEFINICIÓN

Ley 29/2006 de garantías y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios

Aquella materia que, incluida en las formasgalénicas, se añade a los principios activos o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades fisicoquímicas del medicamento y su biodisponibilidad

CONCEPTO
1.Inercia con respecto a …………:
- Principio activo (sustitución ?) - Material de acondicionamiento (líquidos / semisólidos) -Organismo: no existe la inercia absoluta Lactosa Etanol Sacarosa 2. Acción dinámica: Inicio, duración e intensidad de la respuesta terapéutica
Cp
3 1 2

CMT
terap. Intervalo terap.

Admón. de un medicamento con diferentes excipientes (=p.a. y =D)

4

CMT t

FÁRMACO

EXCIPIENTE

INTERACCIÓN EN LA FORMULACIÓN
PREFORMULACIÓN

REPERCUSIONES EN:
INCOMPATIBILIDADES ESTABILIDADBIODISPONIBILIDAD ECONÓMICAS

EJEMPLO DE INTERACCIÓN FÁRMACOEXCIPIENTE

Grupos de pacientes más vulnerables (Atienza y cols., XII Congreso AEFF, 2007)
- Pacientes pediátricos y neonatos - Pacientes con fibrosis quística - Pacientes asmáticos - Pacientes alérgicos - Pacientes con trastornos metabólicos: diabéticos, celíacos, fenilcetonúricos, etc.

FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES
Se clasificanen función de la actividad que realizan en el medicamento

Algunos excipientes pueden combinar más de una función al mismo tiempo

Handbook of Pharmaceutical Excipients, 5ª ed., 2005

• • • • • •

Monografías de 275 excipientes Denominación química y nombre comercial Fórmula química y peso molecular Propiedades físicas y químicas Incompatibilidades e interacciones con otros excipientes yfármacos Aplicaciones en formulaciones farmacéuticas

ELECCIÓN DE EXCIPIENTES (Moreno y Gálvez, XII Congreso AEFF, 2007)
Dirigida por la bibliografía

Adaptada al paciente

Según forma farmacéutica

Agua

AGUA DE USO FARMACÉUTICO
Es el excipiente más utilizado en Farmacia: Interviene en casi todas las formas de dosificación Estable (en condiciones adecuadas) y fisiológico (tolerancia)Características fisicoquímicas adecuadas para disolver sustancias iónicas y polares: elevada constante dieléctrica, elevado momento dipolar y carácter anfiprótico Aplicaciones: vehículo en un gran número de preparados, líquido de lavado de maquinaria y de envases, medio de transferencia térmica (vapor, refrigeración,…)

Agua

TIPOS DE AGUA
AGUA POTABLE AGUA PURIFICADA
Materia prima, lavar,análisis, obtención de agua de calidad superior, obtención de vapor de agua

AGUA PARA INYECTABLES
Agua p.i. a granel Agua estéril p.i.

Excipientes no acuosos

HIDROMISCIBLES
¿CUANDO SE UTILIZAN?

• Alcoholes • Polialcoholes • Éteres de alcoholes

• Cuando el fármaco no es soluble en agua • Cuando el fármaco es inestable en agua (hidrólisis) • Cuando el fármaco posee una rápidaabsorción

CARACTERÍSTICAS GENERALES:
• Buenas propiedades disolventes • Fisiológicamente compatibles • No poseer actividad farmacológica marcada • Ser estables y atóxicos

Excipientes no acuosos

ALCOHOL ETÍLICO
- Posee propiedades cosolventes, deshidratantes, precipitantes y conservantes - Se presenta como ALCOHOL ABSOLUTO y ALCOHOL OFICINAL

EXCIPIENTE DE DECLARACIÓN OBLIGATORIAExcipientes no acuosos

ALCOHOL ISOPROPÍLICO

- Posee propiedades disolventes y bactericidas semejantes al etanol - Solo uso externo - La aplicación continuada causa irritación y sequedad

Excipientes no acuosos

PROPILENGLICOL
- Cosolvente de utilización general - Presenta ciertas propiedades conservantes y potencia la acción de otros conservantes (parabenos)

Excipientes no acuosos...