Sedantes hipnoticos

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Sedantes hipnóticos

Su principal uso terapéutico es producir la sedación (con alivio concomitante de la ansiedad) o incitar el sueño

Que actúa, acompaña o colabora en el mismo sentido que otra cosa:

Gran variedad de agentes tienen la capacidad para deprimir el sistema nervioso central (SNC), con una consecuente tranquilidad o somnolencia (sedación)

Un sedante disminuye laactividad, modera la excitación y tranquiliza en general a la persona que lo recibe. Un sedante eficaz (ansiolítico) debe reducir la ansiedad y ejercer un efecto calmante

Un hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño similar al sueño natural, con sus características electroencefalografícas, y a partir del cual se puede despertar con facilidad al Px. Los sedantes-hipnóticos que no son benzodiacepinas pertenecen a un grupo de agentes que deprimen al SNC de una manera dependiente de la dosis, con tranquilidad progresiva y somnolencia, sueño, perdida del conocimiento, coma, anestesia quirúrgica y depresión letal de la respiración y de la regulación cardiovascular.

La sedación es un efecto secundario de muchos fármacos que no son depresoresgenerales del SNC

Clasificación química

Benzodiacepinas y barbitúricos

son los sedantes-hipnóticos más utilizados y más importantes, son capaces de estimular la unión del ácido ɣaminobutírico

Casi todos los efectos de las benzodiacepinas se producen por acciones de estos fármacos en el SNC. Los más relevantes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular,amnesia anterógrada y actividad anticonvulsiva.

los nuevos acontecimientos no se guardan en la memoria a largo plazo, es decir, la persona afectada no es capaz de recordar algo si deja de prestarle atención unos segundos

FARMACOCINETICA

Absorción:
Cuando se utilizan para el tratamiento de la ansiedad o trastornos del sueño, los sedantes hipnóticos suelen administrarse por VIA ORAL.

Lavelocidad de absorción de las benzodiacepinas por vía oral difieren dependiendo de varios factores, como la LIPOFILICIDAD.

Afinidad por grasas y lípidos de alta solubilidad.

Por ejemplo:
La absorción del triazolam administrado por VO es en extremo rápida. La del diacepam es mas rápida que las otras benzodiacepinas usadas comúnmente.

distribución
El transporte de un sedante hipnóticoen la sangre es un proceso en el cual las moléculas del fármaco entran y salen de los tejidos a velocidades que dependen del flujo sanguíneo, los gradientes de la concentración y las permeabilidades.

La solubilidad de los lípidos es primordial para determinar la velocidad a la que un sedante hipnótico penetra en el SNC

TODOS LOS SEDANTES HIPNÓTICOS ATRAVIESAN LA BARRERA HEMATOPLACENTARIA. Las benzodiacepinas y la mayoría de los demás sedantes hipnóticos se fijan a proteínas plasmáticas

metabolismo
La transformación depende del hígado, se excreta sin cambios, la vida media de eliminación depende principalmente de la velocidad de su transformación metabólica.

eliminación
Son excretadas principalmente por los riñones, su velocidad de eliminación puede aumentar de maneraimportante mediante la alcalinización de la orina.

Factores que afectan la biodisposición
La concentración sérica de los sedantes hipnóticos puede ser influida por varios factores, en particular cambios en el funcionamiento hepático causado por enfermedad, envejecimiento o disminuciones inducidas por fármacos.

Una disfunción hepática reduce las velocidades de depuración. En Px muyancianos la vida media de eliminación de estos fármacos suele incrementarse en un grado significativo.

farmacodinamia

El ácido ɣ-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebral.

Las benzodiacepinas, barbitúricos e imidazopiridinas, se unen a componentes moleculares del receptor GABA (ácido ɣ-aminobutírico) presente en las membranas neuronales del SNC.

ligandos...
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