Sidelnafil

Universidad Latina de Panamá
Facultad de ciencia de la salud Dr. William C. Gorgas
Escuela de Farmacia
Química Orgánica III
Viagra
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Viagra Sidenafilo

El sildenafilo es un fármaco utilizado para tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar. Fue sintetizado por un grupo de químicos farmacéuticos de laempresa Pfizer, en su centro de investigación de Sándwich (cerca de Dover, en Inglaterra). Comercializado como citrato de sildenafilo, es más conocido por el nombre comercial Viagra. Como el nombre de muchos otros medicamentos, es una invención de mercadeo; pero muy posiblemente fue inspirado por la palabra viāghra, que en idioma sánscrito significa ‘tigre’ y donde son habituales los monumentos dedichos animales con sus penes erectos en los portones de los templos.

Historia
Inicialmente fue diseñado para su uso en la hipertensión arterial y la angina de pecho. Los primeros ensayos clínicos fueron realizados en el Hospital de Morriston, en Swansea (Gales).1 Durante los estudios de fase I, realizados bajo la dirección de Ian Osterloh, se sugirió que la droga tenía un ligero efecto en laangina, pero que podía inducir notables erecciones de pene.
Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para tratar la disfunción eréctil, en lugar de para la angina. El fármaco fue patentado en 1996, y aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) el 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar ladisfunción eréctil en los Estados Unidos, y allí se ofreció a la venta el mismo año. Inmediatamente se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los mil millones de dólares.

La prensa británica presentó a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del fármaco, una afirmación con la que la empresa se muestra endesacuerdo alegando que, aunque sus nombres aparecen al registrar la patente, esto es sólo necesario como requisito del registro, siendo la empresa la propietaria de la patente.

En el año 2000, las ventas de Viagra coparon el 92% del mercado de píldoras prescriptivas para la disfunción eréctil. En 2007, sus ventas descendieron hasta el 50% debido a la competencia con otros fármacos como el tadalafilo(comercializado como Cialis) y el vardenafilo (Levitra), así como con sus propias falsificaciones y copias; y de la aparición de testimonios de pacientes que sufrían pérdida de visión al usar inhibidores de la PDE5.
En febrero de 2007, la empresa Boots the Chemist anunció que había realizado un estudio para valorar la venta directa en farmacias sin receta médica. El estudio se había hecho enMánchester (Inglaterra) y se había dirigido a varones con edades entre los 30 y 65 años, que compraron hasta cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico
Las patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencerán entre 2011 y 2013. La patente mantenida por Pfizer en el Reino Unido para el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) como tratamiento de la impotencia fue invalidadaen el 2000 por que se estimó que pretendía tener la patente de todo el grupo farmacéutico a partir de un producto de la familia. Esta decisión se mantuvo en una apelación en 2002.

Mecanismo de acción
Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al sistema nervioso parasimpático causando la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptoresde la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosín monofosfato cíclico (GMPc), llevando a una relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso, mediantevasodilatación de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatación incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando así la erección. Robert F. Furchgott ganó el Premio Nobel de Fisiología...