Sintesis de etamivan

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Síntesis de Etamivan
Duarte Álvarez Jesús Alexandre. Asesor: Ángel Tlapanco. Módulo: Laboratorio de Síntesis de Fármacos y Materias Primas, Semestre: 4º, Grupo: 1402.

Introducción

Es bien sabido que ciertas amidas di-sustituidas de ácidos orgánicos poseen propiedades farmacológicas que las hacen aparentemente ser muy útiles como agentes terapéuticos, particularmente como medioscirculatorios y respiratorios, por ejemplo el ácido nicotínico dietilamida.

Entre las amidas di-sustituidas de ácidos carboxí-arílicos y sus derivados sustituidos directos existen también una clase de compuestos que tienen una forma de acción similar. Las dialquilamidas de ácido benzóico y sus monoalcoxi derivados muestran una acción estimulante en la circulación y respiración. Ha sido subsecuentementeencontrado que está acción puede ser aumentada por la introducción de otro grupo carboxílico o por la introducción de otros grupos alcóxidos dentro del núcleo.

Un inesperado y muy intenso incremento de la actividad ha sido ahora encontrado, el etamivan que además de tener un grupo hidroxi fenólico libre también contiene grupos alcóxidos en el núcleo arílico. El aumento de esta actividad nohabía sido visto tanto en las amidas arílicas sustituidas por grupos alcóxios solos y en aquellos compuestos con grupos hridroxi fenólicos sustituidos solos, ya que éstos poseen solo una actividad baja.

Esta combinación de sustituyentes ha sido posible para crear compuestos con actividades analépticas tanto en las funciones autónomas con en las corticales.

El objeto de la invención es laproducción de un analéptico de alta actividad, etamivan. El compuesto nuevo es preparado por la conversión del ácido vainillilico en su dietilamida por calentamiento con dietilamina en presencia de un agente deshidratante.

Propiedades farmacológicas

Composición química: es la dietil amida del ácido vainillinico, (dietilamida del ácido 3-metoxi 4, hidroxibenzoico).

Propiedades físicas: es un polvoblanco, inodoro, cristalino, relativamente insoluble en agua; se funde a 95 grados. Se presenta en una solución acuosa de dictanolamina al 5%.

ACCIONES SOBRE APARATOS Y SISTEMAS
Aparato Respiratorio: Hay un aumento en la profundidad y frecuencia de la respiración, esta acción es por efecto de la droga sobre el centro respiratorio medular, la acción estimulante se ha atribuido a la influenciasobre los lóbulos occipitales de la corteza cerebral; ejerce estimulación secundaria de la respiración a través de los quimiorreceptores del cuerpo carotideo, estimula la respiración cuando ésta es deprimida por los relajadores musculares; administrado en dosis única por vía endovenosa, es suficiente para estimular la respiración en pacientes que fueron sometidos a anestesia general.

AparatoCardiovascular.—No tiene acción directa sobre los mecanismos reguladores cardiovasculares en el hombre, después de su administración no se han observado alteraciones en el ritmo o frecuencia cardíaca; la tensión arterial no se modifica, sin embargo, en el paciente anestesiado con hipotensión postural la presión arterial se restaura a su nivel normal después de su administración. En los animales deexperimentación una dosis única de la droga produce una caída transitoria de la presión arterial durante 10 a 20 segundos seguida de un ligero aumento que dura hasta 15 minutos. Ginzel considera que esta acción se debe a la estimulación sobre el seno carotideo dado que la desnervación elimina este efecto.

Acción sobre el Sistema Nervioso.—Es un estimulante del Sistema Nervioso Central, producepor lo tanto cambios en la actividad cortical, electroencefalográficamente se encuentra una depresión en el ritmo básico, lo que traduce estimulación cortical y cuando se han llegado a usar dosis excesivas de la droga se han llegado a presentar convulsiones. Después de su administración endovenosa se acorta el tiempo para restaurar ya sea el estado de conciencia con orientación o la capacidad...
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