Sistemas heterogéneos (suspensiones y emulsiones)

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SISTEMAS HETEROGÉNEOS (SUSPENSIONES Y EMULSIONES)


INTRODUCCION

Las Suspensiones y las Emulsiones son formas farmacéuticas muy especiales ya que muchas de sus propiedades son debidas a la presencia de una región límite o frontera entre las dos fases conocida como interfase.

En el caso de las Emulsiones constituidas por dos líquidos inmiscibles, usualmente agua y aceite, al unirseforman una interfase. En la Suspensiones, un sólido dispersado en un líquido forma una interfase. De tal forma que para diseñar una formulación farmacéutica tanto de las Emulsiones como de las Suspensiones es necesario examinar detenidamente los fenómenos que ocurren en la interfase.

La eritromicina es un antibiótico que se administra por vía oral y tiene un sabor desagradable, el cual es muydifícil de enmascarar a través del uso de los edulcorantes. Una opción es la de utilizar una sal de esta que presente una solubilidad muy limitada, una de las tantas sales que se prepararon fue el Estolato de Eritromicina, la cual tiene aproximadamente un veintavo de la solubilidad que tiene la Eritromicina, es insípida y se puede administrar en forma de suspensión (1).

En 1967 Zentner (2),presento una serie de patentes en las cuales añadía un nuevo aspecto a en la formulación de las suspensiones. Dado que muchos fármacos tienen un sabor amargo, el propuso el uso de arcillas de montmorillonite, las cuales tienen la siguiente fórmula general Al Si O (OH), con el objeto de provocar la adsorción de los fármacos a estas y de esta forma hacerlo insípido.

La estabilidad de laPenicilina G y sus sales ha sido ampliamente estudiada, debido a sus características de inestabilidad Schwartz el al (3) demostraron que con las técnicas presentes en ese momento (1962) una solución de esta no puede hacerse estable por más de 2 semanas, aun en temperatura de refrigerador.

Ellos proponen la formación de una suspensión de una sal de amina escasamente soluble en agua. Las mejores salespor ellos encontradas fueron Procaína, Benzatina e Hidrabamina, la aceptable estabilidad de estas está basada en su insolubilidad. Hoy las sales más utilizadas son la de Procaína y la de Benzatina es menor medida. En el caso de la sal de procaína, se observo que si se hacia uso del concepto del ion común, se podía suprimir la disociación de la sal y en consecuencia disminuir la solubilidad y por lotanto aumentar la estabilidad de la Penicilina G Procaína en suspensión, al añadir a la suspensión Clorhidrato de Procaína. ,

Otra de las razones puede ser que dado que un producto fabricado por otro laboratorio farmacéutico ha sido diseñado en forma de suspensión, como es el caso de productos antiácidos, por razones de mercado puede ser necesario introducir un nuevo producto antiácido enforma de suspensión, aun cuando este pueda ser formulado como solución.

En los ejemplos anteriores nos hemos referido a suspensiones, en las cuales la fase externa es agua, pero existen suspensiones en las cuales la fase externa es aceite, por ejemplo algunos antibióticos del grupo de las cefalosporinas son inestables aun en forma de suspensiones acuosas, por lo cual Su et al (4) proponen unaformulación basada en un sistema no acuoso de Cefazolina sódica y encuentran que cuando la fase externa fue etil oleato, la estabilidad de la céfalotina fue adecuada. Así mismo los estudios de Biodisponibilidad efectuados en perros, demostraron que el sistema fue 100% biodisponible.

Cuando el fármaco que se debe administrar presenta como parte de sus propiedades físicas, la de ser un liquidooleoso, de sabor desagradable y es necesario administrarlo por vía oral, es más conveniente o es más aceptado su sabor, cuando se administran en forma de emulsión, como es el caso de algunas vitaminas o cuando la solubilidad del o los fármacos es muy pequeña en agua y son mas solubles en aceites, la aceptación del paciente por la forma farmacéutica es mas adecuada si se encuentran en forma de...
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