Taller de farmacodinamia

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Taller 2. Farmacodinamia

1. a) Agonista: Sustancia exógena o endógena que al interactuar con el receptor están en condiciones de generar acciones y efectos farmacológicos. Debe tener afinidad que es la capacidad para unirse al receptor y también tener una actividad intrínseca en la cual se producen cambios conformacionales en el receptor xa generar una acción y efecto farmacológico. Suunión al receptor es por medio de enlaces de baja energía como puentes de hidrogeno, enlaces ionico, dipolo-dipolo,etc…

Antagonista: es un compuesto que inhibe la acción del agonista

b) Antagonista competitivo: Es aquel que se une al mismo Receptor del agonista pero no provoca respuesta. Disminuye la afinidad del agonista pero no modifica su actividad intrínseca. Su antagonismo se puedecontrarrestar con aumento de concentración del agonista en la biofase(disminuyendo la afinidad del antagonista.).

c) Antagonista no competitivo: o alosterico, es aquel que no actua en el receptor del agonista sino en otro íntimamente relacionado y necesario xa efecto farmacológico normal del agonista. No se revierte con el aumento de la concentración del agonista. Causa la disminución progresiva delefecto máximo sin modificar afinidad agonista-receptor.

d) Agonista parcial: Son compuestos con afinidad por el receptor que causan una respuesta con menor eficacia que el agonista, es decir tienen un efecto menor que los agonistas totales. Dependiendo de la dosis puede actuar como agonista o como antagonista, p.ej un agonista parcial con alta afinidad puede competir con agonista y causar un menorefecto asi actuaria como antagonista.

e) Agonista inverso. Es aquel que compuesto que se une al mismo receptor del agonista pero tiene un efecto contrario. Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista. Disminuye la actividad del receptor por abajo del nivel basal observado sin ligando unido.

2. En una curva Dosis-Efecto compare 3 fármacos considerandoque: con 5mg de un fármaco “A” se logra el mismo efecto que con 10mg de un fármaco “B” y que con 3 mg de un fármaco “C” se logra un efecto que es el doble con relación al efecto de “A”.

Para su respuesta elabore un grafico donde compare los diferentes medicamentos en cuanto a afinidad, potencia y eficacia. Defina cada término, discuta su respuesta y justifíquela.

Afinidad: Capacidad del fármacoo agonista para unirse al receptor.

Eficacia: Magnitud de la respuesta máxima que puede producir un fármaco (α).

Potencia: dosis necesaria para q un fármaco ejerza un determinado efecto. Se dice que un fármaco es más potente si a menor dosis produce su efecto terapéutico.

➢ C es más eficaz que A y B porque la (α) magnitud de la rta máxima es mayor.

➢ A y B tienen igualeficacia porque su valor de α es igual.

➢ C es más potente que A y B porque su DE50 es menor y por lo tanto requiere menor concentración para alcanzar el 50% de su efecto máximo.

➢ A es más potente que B porque su DE50 es menor.

Conclusión: C es más potente y eficaz que A y B, pero a su vez A es más potente que B e igual de eficaz que B.

El fármaco más potente es el que cuenta conmayor afinidad; por lo tanto C es más afín que A y B pero a su vez A es mas afín que B.

3. Teniendo como referencia la hormona tiroidea, describa la forma como ciertos agonistas (endógenos y exógenos) actúan sobre receptores intracelulares y evidencian su acción a nivel intracelular.

Esto es de la Goodman

La mayor parte de los efectos de las hormonas tiroideas son mediados por receptoresnucleares.

Modelo: La triyodotironina se une a receptores nucleares de alta afinidad, que a continuación se unen a una secuencia de ADN específica (elemento de respuesta a hormona tiroidea) en la región promotora/reguladora de genes específicos. De esta manera, la triyodotironina regula la transcripción de genes y, la síntesis de proteínas. En general, el receptor sin hormona está unido al...
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