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UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLAS DE HIDALGO

FACULTAD DE QUIMICO FARMACOBIOLOGIA

FARMACOLOGIA GENERAL

Prof. Titular: Ruth Calderon Vazquez

Prof. Laboratorio: Maria Gricelda Perez Ordaz

Equipo Numero 12 Seccion 1ª Semestre 07
Alumnos:
Ayala Arrollo Diana 0526881B
Fabian Villa Jose Efrain0552981E
Lopez Portillo Rosario 0487160B
Martinez Gomez Luis Alberto 0641019B
Tellez Flores Ana Lilia 0717147D

PRACTICA No. 3
DETERMINACION EXPERIMENTAL DEL COEFICIENTE DE BIPARTICION DE UN FARMACO
OBJETIVO:
Los estudiantes realizaran la determinación experimental del coeficiente de partición de un fármaco (perezona), entrecloroformo-agua, aceite de oliva-agua o bien n-octanol-agua; los cuales presentan propiedades similares a las membranas biológicas.

INTRODUCCION
Es importante evaluar cuidadosamente las propiedades fisico-químicas de un fármaco que es un potencial candidato para su empleo en sistemas de liberación controlada. Esta evaluación se basa en las características del sistema de liberación y en lafisiología y/o anatomía de la zona de aplicación en el organismo (Ritschel, W., 1988).

El material debe presentar especificaciones estrictas respecto a los siguientes aspectos: propiedades organolépticas (color, sabor, olor); pureza (TLC, HPLC, IR); densidad(densidad verdadera, densidad de empaquetamiento, entre otras); forma cristalina (si la tiene); tamaño/distribución de partículas (tamaño medio,homogeneidad, factor de forma, área superficial).
Existen muchas desventajas asociadas al empleo de determinados fármacos. Éstos se distribuyen en el organismo según sus propiedades físicas, tales como la solubilidad, coeficiente de partición y carga. En consecuencia, los fármacos pueden alcanzar gran variedad de sitios en los cuales puede que se encuentren fuera de su intervalo terapéutico, quesean inactivos, o que su acción sea indeseada o nociva, y por tanto, con efectos secundarios negativos.

Actualmente existen dos métodos para mejorar la acción de los fármacos:
1. Liberación controlada, que trata de eliminar o reducir los efectos secundarios produciendo una concentración terapéutica del fármaco que sea estable en el organismo. Se trata de alcanzar una cinética deliberación de orden cero y no suelen existir cambios en la concentración del fármaco en el organismo (comparándolo con los cambios intermitentes de concentración en las dosificaciones convencionales).

2. Liberación dirigida hacia lugares específicos, que trata de asegurar que el fármaco es liberado en el lugar requerido, y al mismo tiempo mantiene el fármaco inactivo en cualquier otro lugar delorganismo.

En general, para que un fármaco sea absorbido debe presentarse en forma de disolución acuosa en el lugar de absorción. Esto es así en todos los mecanismos de absorción excepto en la pinocitosis donde la absorción es en forma de gotas o pequeñas partículas. En particular, para los sistemas de liberación perorales es necesario determinar no sólo la solubilidad del fármaco en agua y otrosdisolventes sino también a varios pHs. La velocidad de disolución, dQ/dt, se suele determinar introduciendo una pastilla del fármaco en agua a 37 ºC bajo agitación a 50 rpm. El proceso de disolución se

Probablemente, más del 95% de los fármacos, son transportados a través de membranas, por difusión. En este caso, el fármaco debe presentarse en forma de disolución acuosa verdadera fuera de lamembrana, luego debe poderse disolver en el material de la membrana durante el proceso de transporte a través de ella, y después de ser expulsado debe ser soluble en el medio acuoso del otro lado de la membrana.

Muchos fármacos son electrolitos débiles, lo que significa que se ionizan a ciertos pHs. El porcentaje de ionización depende del valor del pKa, y puede ser descrito por la ecuación de...
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