Tibolona

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TIBOLONA

La tibolona es un esteroide sintético estructuralmente relacionado con el noretinodrel, posee efectos débiles de tipo estrogénico (1-50 el etinilestradiol), progestacional (1-8 noretisterona) y androgénico, es rápidamente absorbido, aparece en el plasma en 30 minutos y alcanza un pico a las 4 horas, el metabolismo es preferentemente hepático eliminándose por la orina y heces.Después de su ingesta es convertida a tres metabolitos activos La 3 alfa OH y la 3 beta OH tibolona los cuales tienen un efecto estrogénico en el hueso, vagina y síntomas climatéricos y la delta isomerasa 4 tibolona tiene propiedades androgénicas y previene la estimulación del endometrio. El seno no es estimulado debido al efecto negativo sobre la actividad enzimática local inhibiendo la formación deestrógenos activos


SÍNTOMAS VASOMOTORES: mejora los síntomas igual que una dosis de 2 mgs de valerato de estradiol o 0.625 mgs de estrógenos conjugados.
CEFALEA. Ha sido reducida estadísticamente en comparación con el placebo y similar que los ECE pero mejor que el valerato de estradiol.
INSOMNIO: es mejorado según cinco estudios. En general la tibolona en los síntomas climatéricos tieneprobada eficacia (Evidencia nivel A)
DOLOR LUMBAR: mejora, aparentemente no tiene efecto sobre las artralgias.
FATIGA: fue significativamente reducido en 4 estudios comparado con el placebo.
ESCALOFRIOS: Mejora
PALPITACIONES: Hay mejoría
DEPRESION Es mejorado en 5 estudios, con una acción similar que el estradiol y mejor que los ECE.
LIBIDO: Por su efecto androgénico disminuyendo laglobulina transportadora de las hormonas sexuales, aumento de la testosterona libre y de la DHE andosterona sulfato, ha reportado en mejoría de la líbido, excitabilidad, deseo y fantasías sexuales, comparativamente da mejores resultados que los ECE.
VAGINA. Mejora la resequedad vaginal y se encontró tan efectivo como los ECE. Revierte la atrofia vaginal, aumenta el índice kariopicnótico, lamadurez celular, mejora el moco cervical, disminuye la dispareunia y los síntomas urinarios (Evidencia nivel A)
UTERO: no es estimulado el endometrio. En el seguimiento de 168 mujeres durante 2 años no hubo cambios en el endometrio en el 90% de las usuarias en su histología, 8.9% tenían proliferación ligera, cuadro igual a las mujeres postmenopáusicas no tratadas. Se considera no incremento delgrosor de endometrio durante 6 meses de control secundario a la disminución de la actividad de las sulfatasas. Se ha reportado 3 casos de carcinoma endometrial, 1 de hiperplasia atípica y 2 de hiperplasia simple en mujeres que tomaban durante un promedio de 12.3 meses de un total de 1.732, por lo tanto se considera seguro y reduce el riesgo de cáncer de endometrio. Los fibroides no seincrementaron en 20 mujeres después de 6 meses, aunque con su efecto progestacional débil no debería tener impacto sobre el tamaño de estos. El sangrado ocurre en 11 -20% de las pacientes. La presencia de pólipos endometriales con tibolona a 2 años es del 2.5% con 1.25 mgs, 2.4 % con 2.5 mgs y 2.5% con ECE+MDP. En resumen la tibolona no estimula el endometrio y no requiere adición de progestinas,asociado a alta de tasa de amenorrea y menor incidencia de sangrado irregular que E+P, sin requerir vigilancia estándar de endometrio (Evidencia nivel A)
SENO: la sensibilidad mamaria fue reportada en el 20% cuando tomaban 2.5 mgs de tibolona vs 17% en las que toman 1.25. Otros han reportado en solo del 6.5%, la cual es menor que la de E+P (Evidencia nivel A). Ha sido reportado tener un efectoinhibitorio sobre el crecimiento de tumores mamarios en ratas al inhibir la sulfatasa responsable de la formación local de estradiol, estimula la apoptosis de células normales y cancerosas, no tiene efecto de estradiol a nivel de la mama. No aumenta la densidad mamaria (Evidencia nivel A) el cual se considera un riesgo independiente para el cáncer de mama, pudiendo enmascarar una imagen...
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