Tortura

médicas uis revista de los estudiantes de medicina de la universidad industrial de santander

Articulo de Revisión

Uso clínico del carvedilol en la hipertensión arterial
Alejandro Diaz*
Resumen El carvedilol es un agente betabloqueante ampliamente utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Numerosos estudios randomizados y controlados han demostrado su eficacia, seguridad yhasta su superioridad sobre otros betabloqueantes tradicionales como el el metoprolol. Sin embargo su uso en la hipertensión arterial curiosamente cuenta con menor nivel y calidad de evidencia científica que en la insuficiencia cardiaca. En la presente revisión se consideran aspectos farmacocinéticos, farmacodinámicos y hemodinámicos de los betabloqueantes tradicionales en comparación con elcarvedilol. Asimismo, se analiza la evidencia disponible sobre los efectos de este grupo farmacológico respecto del impacto en órganos blanco y su efecto sobre la morbimortalidad cardiovascular (MED.UIS. 2009;22(2):174-80). Palabras clave: Hipertensión. Carvedilol. Betabloqueantes.

INTRODUCCIÓN
El carvedilol es un agente betabloqueante ( B) ampliamente utilizado para el tratamiento de todos losestadios de la insuficiencia cardíaca crónica. Su eficacia y seguridad están avaladas por numerosos ensayos clínicos randomizados que llevaron a su aprobación en EEUU desde 1997. En contraposición, el uso del carvedilol en el tratamiento de la Hipertensión Arterial (HTA) esencial cuenta con la aprobación en EEUU desde septiembre de 1995 con menos evidencia de su eficacia y efectividad1. En la siguienterevisión se realizará un resumen de los aspectos químicos,

farmacocinéticos y farmacodinámicos del carvedilol así como de las experiencias clínicas en HTA esencial. Para dicho análisis se realizó una búsqueda en la base de datos Medline con artículos en idioma inglés publicados desde 1964 utilizando los siguientes términos: hypertension, drug therapy, systemic hypertension, carvedilol,betablockers. Además se limitó la búsqueda en Pubmed con: human, adults, ramdomized clinical trials, review and metaanalisis. De los artículos obtenidos se seleccionaron específicamente aquellos ensayos clínicos randomizados realizados en humanos.

CARVEDILOL: ESTRUCTURA QUÍMICA, ASPECTOS
FARMACODINÁMICOS Y FARMACOCINÉTICOS

*MD Cardiólogo. Área Fisiología Médica. Carrera de Medicina. UniversidadNacional de Centro de la Provincia de Buenos Aires. Ciudad de Tandil. Buenos Aires. Argentina. Correspondencia: Dr. Diaz. Calle Paz 1400 Tandil (7000). Buenos Aires. Argentina. e-mail: alejandrounicen@gmail. com Artículo recibido el 2 de octubre de 2008 y aceptado para publicación el 13 de julio de 2009

El carvedilol es una ariloxipropanolamina racémica lipofílica que produce vasodilataciónprecapilar por bloqueo de los receptores A1 y bloqueo no selectivo de los receptores B1,2. Con respecto al propanolol presenta menor efecto estabilizador de membrana y es, dos a cuatro veces, más potente sobre el bloqueo de los receptores B3. El bloqueo A1 es el mayor responsable de su actividad vasodilatadora, sin

mayo-agosto

carvedilol en hipertensión

embargo a altas concentraciones tambiénbloquea la entrada de calcio4,5. En pacientes con HTA, el carvedilol se absorbe rápida y completamente luego de su administración oral2. El volumen de distribución es 1,5 a 2 L/Kg de peso corporal4. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en 1 a 2 horas2,4. La absorción se retrasa hasta 120 minutos cuando la droga es administrada con las comidas6. El carvedilol sufre un extenso efecto deprimer paso hepático7. El 98% de la droga circula en plasma unida a proteínas plasmáticas. La vida media es de 7 a 10 horas2 y es eliminada por oxidación y glucuronidación en el hígado7, para posteriormente sufrir eliminación por bilis y heces, solo el 16% es excretado en orina4,8. Drogas que inhiben el citocromo P450 tales como la quinidina, fluoxetina, paroxetina y propafenona incrementan las...