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Omeprazol:
La inhibición de la acidez gástrica es un potente indicador
de la utilidad terapéutica de los fármacos antiulcerosos
y, por tanto, se considera que el omeprazol es
una herramientaimportante en el tratamiento de las úlceras
pépticas (3-11). Es un polvo blanco o blanquecino,
cristalino que funde a 155 oC con descomposición,
posee carácter básico débil y es libremente soluble enlípidos, etanol y metanol, ligeramente soluble en acetona
e isopropanol y muy poco soluble en agua. La estabilidad
de la sustancia está en función del pH: se degrada
rápidamente en medio ácido,pero permanece prácticamente
estable en condiciones alcalinas (12).

El omeprazol es una base débil lipofílica con un pK
de 4,0. A un pH de aproximadamente 7, el omeprazol
no presenta cargaeléctrica y es altamente liposoluble,
por lo que puede atravesar las membranas celulares con
facilidad. Cuando alcanza la célula parietal, atraviesa la
membrana celular por difusión pasiva; en loscanalículos
secretores de estas células en fase activa, el fármaco
está expuesto a pH menor de 2,0 (próximo a 1), a partir
del cual el omeprazol se ioniza por un proceso de protonación,
originando unamolécula activa estable a pH
ácido llamada sulfenamina que no es lipofílica y cuya
carga positiva le impide atravesar la membrana de la
célula parietal, siendo acumulado y concentrado en el
canalículo.El omeprazol como tal, es inactivo pero en medio
ácido, al pasar a la forma activa sulfenamida, reacciona
formando una unión covalente mediante los grupos
sulfhidrilo (tiol) de los radicales de lacisteína de la superficie
extracelular de su subunidad alfa y la H +/K
+–ATPasa, inhibiendo la actividad de esta última de
forma irreversible. Esta acumulación es esencial para el
efecto delomeprazol, pues permite conseguir un efecto
prolongado a pesar de su corta semivida plasmática. El
posterior inicio de la actividad secretora, inhibida por el
omeprazol, requiere nueva aparición,...
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