Vasodilatadores

VASODILATADORES

Clase de Fármaco | Ejemplos | Mecanismo de acción vasodilatadora | Reducción de la precarga | Reducción de la poscarga | Farmacocinética |
NITRATOS ORGANICOS | Nitroglicerina e Isosorbida | Vasodilatación mediada por NOReducen la vasoconstricción o espasmo coronario y aumentan la perfusión del miocardio al relajar las arterias coronarias.Relajan las venas y disminuyen laprecarga y el consumo de oxigeno en el miocardio. | +++ | + | -El intervalo hasta el comienzo de acción de estos fármacos varía entre 1 min. para la Nitroglicerina y más de 1 hr. para la Isosorbida. -La Nitroglicerina experimenta un importante metabolismo de primer paso en el hígado. Por lo tanto, es habitual administrarla por vía sublingual o mediante un parche transtermino, evitando así elmecanismo de eliminación hepático. - El aumento de la biodisponibilidad y la acción prolongada del mononitrato de Isosorbida se debe a una estabilidad frente a la disociación hepática. El dinitrato de Isosorbida oral experimenta una desnitracion para convertirse en dos mononitratos, ambos con actividad antianginosa. |
DONADORES DE OXIDO NITRICO | Nitroprusiato | Vasodilatación mediada por NO | +++ |+++ | Inicio de acciónMuy rápido, entre 1-2 minutos.Efecto máximoCasi inmediato entre 1 y 10 minutos.Duración1-10 minutos después de parar la perfusión.MetabolismoTisular y en los hematíes, siendo los principales metabolitos el cianuro y el tiocianato (los niveles de este último no deben sobrepasar los 6 mg/dl).EliminaciónRenal.ToxicidadEl acumulo de cianuro se manifiesta con un incremento de lasaturación venosa mixta y acidosis. Su intoxicación se trata de forma eficaz con la administración concomitante de vitamina B 12. Esta reacciona con el cianuro formando cianocobalamina, con lo que se impide el paso de cianuro a los tejidos.InteraccionesSu efecto hipotensor se potencia con la administración conjunta de otros fármacos hipotensores.La infusión de NTP es totalmente incompatible conotras medicaciones, por lo que su administración debe hacerse de forma totalmente aislada. |
INHIBIDORES DE ACE | Captoprilo, enalaprilo, lisinoprilo | Inhibición de la generación de Ang. II, disminución de la degradación de bradicidina.Disminuyen la presión arterial a través de la reducción de la resistencia vascular periférica, sin incrementar de modo reflejo el gasto, la frecuencia o lacontractilidad el corazón. | ++ | ++ | - Se absorben de modo adecuado, pero incompleto, tras su administración por V.O. - La presencia de alimentos puede disminuir la absorción por eso deben tomarse con el estómago vacío a excepción del captopril, los IECA son pro fármacos que requieren la activación mediante hidrólisis por las enzimas hepáticas.- La eliminaciónes renal, a excepción del fosinopril.-t ½variá entre 2 y 12 hrs.-RAMIPRIL y FOSINOPRIL, requieren solo una dosis diaria. |
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANG. II | Losartan, candesartan | Bloqueo de receptores AT1Dilatación arteriolar y venosa; bloquean la secreción de aldosterona, con disminución de la presión arterial y de la retención hidrosalina. | ++ | ++ | - Activos por V.O. y sólo requieren una dosis diaria.- Losartán difiere delos demás porque experimenta un importante metabolismo hepático, incluida la conversión a su metabolito activo.- Los otros fármacos tienen metabolitos inactivos.- La eliminación de los metabolitos y de los compuestos originales se da a através de la orina y heces.- Se fijan (90%) a las proteínas plasmáticas a excepción del candesatán. |
INHIBIDORES DE LA PDE | Milrinona, inamrinona |Inhibición de la degradación del AMP cíclico | ++ | ++ | - La administración debe iniciarse con una dosis de carga seguida de una infusión continua. - Inamrinona, se administra una inyección rápida de .75 mg/kg durante 2 a 3 min seguida de una venoclisis de 2 a 20 μg/kg/min.- Milrinona, la dosis de carga suele ser de 50 μg/kg y el ritmo de la venoclisis continua varía de .25 a 1 μg/kg/min.- T ½ de 2 a...